Bočice prednizolona: upute za uporabu

Lijek Prednizolon je farmakološka skupina steroidnih protuupalnih lijekova. Za primjenu otopine za parenteralnu primjenu postoji širok raspon medicinskih indikacija.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek Prednizolon dostupan je u nekoliko oblika doziranja. Otopina za parenteralnu primjenu je bistra, bezbojna (dopušta se lagano zelenkasta ili žućkasta nijansa). Glavni aktivni sastojak lijeka je prednizon, njegov sadržaj u 1 ml otopine je 30 mg. U otopinu su uključene i pomoćne tvari:

  • Natrijev metabisulfit.
  • Natrijev hidroksid.
  • Nikotinamid.
  • Edetat Disodium.
  • Sterilna voda za injekcije.

Otopina za parenteralnu primjenu Prednizolon se nalazi u staklenim ampulama od 1 ml. Ampule se pakiraju u plastičnu paletu od 3 komada. Kartonska kutija lijeka sadrži 1 plastičnu paletu s ampulama, kao i upute za uporabu.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glavni aktivni sastojak lijeka Prednizolon je sintetički analog prirodnog hormona povezan s glukokortikosteroidima (koji se proizvode u korteksu nadbubrežne žlijezde). Nakon uvođenja otopine u tijelo, aktivna komponenta ima nekoliko učinaka koji ponavljaju biološki učinak prirodnog hormona:

  • Protu-upalno djelovanje - prednizolon blokira brojni enzimi koji kataliziraju reakciju arahidonske kiseline u glavni posrednik upalnog odgovora prostaglandina sa smanjenjem koncentracije (prostaglandini u upalnim procesima dovodi do povećanja propusnosti zidova mikrovaskulaturi posude s razvojem mekog tkiva edema, suženja žila i jačanje prokrvljenost tkiva, kao i iritacije osjetljivih živčanih završetaka s pojavom boli).
  • Imunosupresivno djelovanje - aktivna komponenta lijeka inhibira funkcionalnu aktivnost stanica imunološkog sustava, osobito T-limfocita, makrofaga, monocita, granulocita.
  • Utjecaj na metabolizam ugljikohidrata s povećanjem razine glukoze u krvi.
  • Utjecaj na ravnotežu vode i elektrolita - lijek uzrokuje zadržavanje vode i natrijeve soli u tijelu, a također pomaže u povećanju izlučivanja kalijevih soli zbog utjecaja na bubrežne tubule.

Također, aktivna komponenta otopine za parenteralnu primjenu prednizolon smanjuje sintezu adrenokortikotropnog hormona (ACTH) u hipofizi, povećava intenzitet procesa razgradnje proteina u tijelu, povećava biološki učinak kateholamina (hormonskih spojeva, čiji je glavni predstavnik adrenalin).

Nakon intramuskularne ili intravenske primjene otopine prednizolona, ​​aktivna tvar se brzo nakuplja u krvi i ravnomjerno se distribuira u tkivima, gdje ima biološke učinke. Metabolizira se u jetri i stvara neaktivne produkte raspada, koji se eliminiraju iz tijela prvenstveno putem urina. Vrijeme poluživota (vrijeme tijekom kojeg se polovica cjelokupne doze lijeka izlučuje iz tijela) za otopinu prednizona je u prosjeku 18-36 sati.

Indikacije za uporabu

Postoje brojne medicinske indikacije u kojima se otopina za parenteralnu primjenu prednizolona koristi kao sredstvo hitne terapije, a to su:

  • Uvjeti šoka različitog podrijetla (opekline, toksični, traumatski, kardiogeni, operativni, bolni šok) praćeni su teškim poremećajem više organa i kritičnim smanjenjem sistemskog arterijskog tlaka.
  • Teške alergijske reakcije praćene sustavnim anafilaktoidnim manifestacijama, uključujući anafilaktički šok, bronhijsku astmu, astmatični status.
  • Teška oteklina mozga nakon ozljede, na pozadini trovanja tijela ili nakon operacije.
  • Sistemske bolesti vezivnog tkiva, koje karakterizira stvaranje autoantitijela na vlastita tkiva - sustavni eritematozni lupus, reumatizam, reumatoidni artritis.
  • Akutna insuficijencija funkcionalne aktivnosti nadbubrežne žlijezde, praćena izraženim smanjenjem proizvodnje njihovih hormona.
  • Akutni hepatitis (upala jetre različitog porijekla) sa smrću značajnog broja stanica jetre i razvoj funkcionalne insuficijencije tijela, sve do jetrene kome.
  • Tirotoksična kriza je patološko stanje koje karakterizira značajno povećanje proizvodnje tiroidnih hormona (tiroksin, trijodtironin) i njihov toksični učinak na tijelo.

Također, otopina za parenteralnu primjenu Prednizolon se koristi za smanjenje ozbiljnosti upalne reakcije i cicatricial promjene u tkivima nakon opekline s agresivnim kemijskim spojevima (kiseline, lužine).

kontraindikacije

Ako je potrebno, upotreba otopine za parenteralnu primjenu prednizolona iz zdravstvenih razloga je jedina kontraindikacija za njezinu uporabu je izražena individualna netolerancija na sastojke lijeka. U drugim slučajevima postoji nekoliko patoloških i fizioloških stanja tijela u kojem se lijek ne koristi:

  • Patologija probavnog sustava, praćena formiranjem povrede integriteta sluznice šupljih struktura probavnog trakta - peptički ulkus, erozija zidova želuca ili dvanaesnika, gastritis s povećanom kiselošću, divertikulitis, ulcerozni kolitis. Također, uporaba lijeka je kontraindicirana nakon operacije na crijevima s formiranjem anastomoze.
  • Infektivna patologija virusnog, gljivičnog, bakterijskog ili parazitskog podrijetla ili sumnja na njezin mogući razvoj (nedavni kontakt s infektivnim bolesnikom) - herpes infekcija, šindra, boginje, amebijaza, ospice, tuberkuloza u fazi aktivnog ili latentnog protoka, strongyloidosis, sustavna mikoza. Ako je potrebno, prema vitalnim indikacijama, moguće je upotrijebiti lijek, pod uvjetom da se provodi popratna uzročna etiotropna terapija infektivnog procesa s ciljem uništenja patogena.
  • Nedostatak funkcionalne aktivnosti imunološkog sustava, kongenitalnog ili stečenog (HIV / AIDS) porijekla.
  • Razdoblje prije cijepljenja, nakon primjene cjepiva ili imunobioloških pripravaka, uključujući dijagnostičko davanje tuberkulina (BCG).
  • Teška patologija kardiovaskularnih organa - infarkt miokarda (smrt srčanog mišića), miokard, hipertenzija, ozbiljan otkaz funkcionalne aktivnosti srca, aterosklerotska vaskularna lezija na pozadini povećane koncentracije slobodnih lipida u krvi (hipertrigliceridemija).
  • Endokrini poremećaji, uključujući dijabetes melitus (tip 1 i 2), promjene u funkcionalnoj aktivnosti štitne žlijezde (tirotoksikoza, hipotiroidizam) i nadbubrežne žlijezde (Itsenko-Cushingova bolest).
  • Trudnoća u bilo kojem trenutku.
  • Patološka stanja koštanog tkiva, popraćena smanjenjem sadržaja mineralnih soli u njoj i smanjenjem snage (osteoporoza).
  • Teška slabost mišića (miastenija) različitog podrijetla, poliomijelitis.
  • Akutna psihoza.

Prije uvođenja otopine za parenteralnu primjenu prednizolona, ​​liječnik mora osigurati da nema medicinskih kontraindikacija.

Doziranje i primjena

Otopina prednizolona namijenjena je za parenteralnu primjenu, može se davati intramuskularno ili intravenski kap po kap, uz obvezno pridržavanje pravila asepse i antisepse, s ciljem uklanjanja infekcije. Način uporabe i doziranje lijeka ovisi o dokazima:

  • Akutni nedostatak funkcionalne aktivnosti nadbubrežne žlijezde - 100-200 mg, trajanje terapije može biti 15 dana.
  • Akutna tireotoksikoza (tirotoksična kriza) - 200-300 mg lijeka za 2-3 primjene (pojedinačna doza je 100 mg), prosječni tijek liječenja je oko 6 dana.
  • Bronhijalna astma - doziranje ovisi o težini patološkog procesa, može varirati od 65 do 675 mg, tijekom liječenja od 3 do 16 dana.
  • Astmatični status - prvog dana se ubrizgava do 1000 mg prednizona, zatim se doza postupno smanjuje na održavanje (300 mg).
  • Stanje šoka - lijek se primjenjuje intravenozno u struji dok se ne stabilizira sistemski arterijski tlak, a zatim se doziranje održavanja intravenozno primjenjuje u fiziološkoj otopini natrijevog klorida. U nedostatku potrebnog terapijskog učinka, otopina prednizolona može se više puta ubrizgavati u mlaz. Jedno doziranje je u rasponu od 40 do 400 mg.
  • Akutna insuficijencija funkcionalne aktivnosti bubrega ili jetre - dnevna doza je 25-75 mg. Ako je potrebno, može se značajno povećati na 1000 mg dnevno.
  • Akutni hepatitis, kemijske opekline nakon unošenja agresivnih spojeva u usta, sistemska patologija vezivnog tkiva - dnevna doza ovisi o težini patološkog procesa, 75-100 mg lijeka, trajanje terapije varira od 15 do 18 dana.

Nakon završetka glavnog tijeka hitnog liječenja, ako je moguće, prebacite se na oralnu primjenu lijeka Prednizolon u obliku tableta. Nagla prestanak primjene lijeka je isključena, a doza se postupno smanjuje. U većini slučajeva, liječnik određuje dozu i način uporabe otopine za parenteralnu primjenu pojedinačno.

Nuspojave

U kontekstu primjene otopine za parenteralnu primjenu prednizolona, ​​moguć je razvoj negativnih patoloških reakcija iz različitih organa i sustava:

  • Probavni sustav - mučnina, povremeno povraćanje, upala gušterače (pankreatitis), oštećenje sluznice želuca ili dvanaesnika s nastankom erozija ili čireva, kao i krvarenje iz njih, gubitak apetita, nadutost (nadutost), rjeđe mogu povećati aktivnost enzima trans. krvi, što ukazuje na oštećenje stanica jetre.
  • Kardiovaskularni sustav - poremećaj srčanog ritma (aritmija), smanjenje srčane frekvencije (bradikardija), razvoj ili povećanje ozbiljnosti insuficijencije funkcionalne aktivnosti srca, povećanje krvnog tlaka (arterijska hipertenzija), povećanje zgrušavanja krvi (hiperkoagulacija) s intravaskularnim stvaranjem krvnog ugruška (tromboza) ). Također, na pozadini uporabe lijeka u bolesnika s kroničnim bolestima srca, mjesto miokarda može umrijeti.
  • Živčani sustav - akutna psihoza (delirij), popraćena dezorijentacijom pacijenta u vremenu i prostoru, vizualnim i slušnim halucinacijama, razvojem euforije ili produljenim opadanjem raspoloženja (depresija), povišenim intrakranijalnim tlakom, povremenom vrtoglavicom, nesanicom.
  • Endokrini sustav - razvoj dijabetesa steroida, izazvan smanjenjem osjetljivosti staničnih receptora na inzulin (otpornost na glukozu), manifestacija latentnog dijabetesa tipa 1 ili 2, kršenje funkcionalnog stanja nadbubrežne žlijezde s potiskivanjem proizvodnje hormona, razvoj Cushingovog sindroma (odgađanje masnog tkiva) u gornjoj polovici tijela, karakteristično puffy "lice u obliku mjeseca", kršenje razine spolnih hormona, povišeni krvni tlak). U djece s primjenom lijeka prednizolon, mogući je odgođeni spolni razvoj.
  • Osjetilni organi - zamagljivanje leće (katarakta), povišeni intraokularni tlak s oštećenjem glave vidnog živca, pričvršćenje sekundarne infekcije oka i njegovih struktura, stanjivanje (hipotrofija) rožnice, protruzija očne jabučice iz orbite (egzoftalm). Uvođenjem lijeka u tkivo oka, glave ili vrata, moguće je postaviti kristale aktivnog sastojka u strukture oka.
  • Metabolizam - zadržavanje vode i natrijeve soli u tijelu s razvojem perifernih edema mekih tkiva, debljanje, značajno izlučivanje kalcijevih soli u mokraći uz smanjenje njihove koncentracije u krvi (hipokalcemija), gubitak kalijevih soli s razvojem aritmije.
  • Mišićno-koštani sustav - smanjenje sadržaja mineralnih soli u koštanom tkivu (osteoporoza) s kasnijim patološkim prijelomima, rano zatvaranje područja rasta kostiju kod djece, što uzrokuje patuljastost, smanjenje volumena prugastih skeletnih mišića, patoloških lomova i loma mišića.
  • Koža i njezini dodaci - pogoršanje zacjeljivanja kože u slučaju oštećenja, pojava krvarenja (petechiae), steroidne akne, stanjivanje (atrofija) kože, suhoća kože, pojavljivanje područja hiper- ili hipopigmentacije.
  • Alergijske reakcije - osip na koži, svrbež, reakcija u obliku opekline koprive (koprivnjača), oticanje tkiva s prevladavajućom lokalizacijom na licu ili vanjskim genitalnim organima (angioedem Quinckea). Uz tešku alergijsku reakciju moguće su sistemske manifestacije s kritičkim smanjenjem krvnog tlaka i višestrukim zatajenjem organa (anafilaktički šok).

U području primjene lijeka može se pojaviti smanjenje osjetljivosti kože, razvoj trnci, paljenje, crvenilo tkiva. Ozbiljnost i priroda negativnih reakcija ovisi o dozi i trajanju primjene otopine za parenteralnu primjenu prednizolona. Svojim razvojem liječnik odlučuje o otkazivanju lijeka pojedinačno.

Posebne upute

Prije početka primjene otopine za parenteralnu primjenu, liječnik mora biti uvjeren u odsutnost kontraindikacija, te također skreće pozornost na nekoliko specifičnih uputa koje uključuju:

  • Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je redovito savjetovanje s oftalmologom, laboratorijsko praćenje stanja periferne krvi, metabolizam, funkcionalna aktivnost jetre i bubrega te razina sistemskog arterijskog tlaka.
  • Da bi se smanjila vjerojatnost nuspojava, paralelno se daju i pripravci kalija, antacidi (sredstva koja smanjuju kiselost želučanog soka) te se daju preporuke za prehranu s dovoljnom količinom proteinskih spojeva i vitamina.
  • Kod osoba s teškim oštećenjem funkcionalne aktivnosti jetre na pozadini njegove ciroze, s hipotiroidizmom, terapijski učinak lijeka može se pojačati.
  • U pozadini terapije, u slučaju izloženosti stresnim faktorima (operaciji), potrebno je prilagoditi dozu otopine prednizolona.
  • Nakon infarkta miokarda, lijek se može koristiti s velikim oprezom, jer je moguće oštećenje ožiljaka vezivnog tkiva srca.
  • Na pozadini lijeka cijepljenje se ne provodi.
  • Prisutnost duševnih poremećaja u povijesti je osnova za stalni medicinski nadzor tijekom uporabe lijeka.
  • S naglim povlačenjem lijeka, osobito u slučaju visokih terapijskih doza, može se razviti povlačenje, popraćeno mučninom, povraćanjem, letargijom, letargijom, grčevima u skeletnim mišićima, kao i povećanim pojavama patologije za liječenje kojih je propisana otopina prednizolona.
  • Kod propisivanja lijeka za istodobne zarazne bolesti treba provesti specifičnu etiotropnu terapiju s ciljem uništenja patogena.
  • Korištenje lijeka u djece zahtijeva stalno praćenje rasta i fizičkog razvoja.
  • Istodobni dijabetes zahtijeva periodično praćenje razine glukoze u krvi.
  • Lijek se ne odnosi na trudnice. Iznimka je njegovo imenovanje za liječnika tijekom prvog tromjesečja trudnoće iz zdravstvenih razloga.
  • Aktivna komponenta otopine za parenteralnu primjenu Prednizolon može djelovati sa značajnom količinom lijekova iz drugih farmakoloških skupina.
  • Ne preporučuje se obavljanje posla koji zahtijeva povećanu koncentraciju pozornosti u odnosu na pozadinu primjene lijeka.

U ljekarničkoj mreži, rješenje za parenteralnu primjenu Prednizolona dostupno je samo na recept. Zabranjeno ga je koristiti bez odgovarajućeg liječničkog recepta.

predozirati

Uz značajan višak preporučene terapijske doze otopine za parenteralnu primjenu prednizolon, pojavljuju se ili povećavaju simptomi nuspojava. U tom slučaju, primjena lijeka se prekida i propisuje se simptomatska terapija.

Analozi ampula prednizolona

Decortin, Prednisone, Medopred su slični za otopinu prednizolona u strukturi i terapijskom učinku.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja otopine za parenteralnu primjenu Prednizolon je 3 godine od datuma proizvodnje. Lijek se mora čuvati u izvornoj originalnoj ambalaži, na tamnom, suhom, izvan dohvata djece, na temperaturi zraka ne višoj od + 25 ° C.

Prednisone Price

Prosječna cijena pakiranja rješenje za parenteralnu administraciju u ljekarnama u Moskvi varira između 79-85 rubalja.

http://bezboleznej.ru/prednizolon-v-ampulakh

Upute za uporabu Prednizolona

Injekcije Prednizolon - lijek koji čini skupinu hormona, glukokortikosteroida. To je dopušteno koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom, jer injekcije imaju veliki broj kontraindikacija i nuspojava. Najčešće se propisuju u slučajevima kada uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova nije dopuštena ili nije pokazala odgovarajuću učinkovitost.

Mehanizam djelovanja

Prednizolon je injekcijska otopina koja ima snažno protuupalno, anti-šok, analgetsko i imunosupresivno djelovanje. Jednom u tijelu, lijek tvori glukokortikoidni receptor. Brzo prodire u jezgru stanice, gdje interagira s genima. Zbog toga postoje velike promjene u proizvodnji proteina i RNA. Prednizolon se cijeni zbog svog visokog protuupalnog učinka, koji je uzrokovan sljedećim čimbenicima:

  • Aktivni sastojci povećavaju proizvodnju lipokortina, što sprječava daljnju proizvodnju fosfolipaze. Zbog toga oštećeno tkivo više ne može proizvesti arahidonsku kiselinu. Sve to dovodi do nemogućnosti sinteze prostaglandina.
  • Aktivne tvari ometaju razmjenu gena COX-2, što također smanjuje proizvodnju prostaglandina.
  • Prednizolon zaustavlja metaboličke procese između molekula u krvnim žilama, tako da neutrofili i monociti ne prodiru u upalni fokus.

Prednizolon je lijek sa snažnim protuupalnim, analgetskim i imunosupresivnim djelovanjem.

Indikacije za uporabu

Prednizolon je snažan lijek koji se može koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom. Obično ga stručnjaci propisuju:

  • S postoperativnim, traumatskim, toksičnim i opeklinskim šokom.
  • Za akutne i teške alergije.
  • Uz anafilaktički ili transfuzijski šok.
  • Oticanje mozga zbog radioterapije, traume glave ili tumora.
  • Kod teške bronhijalne astme.
  • Kod ozbiljnih oštećenja kože: psorijaza, dermatitis, bulozni dermatitis, seboreja, Stevens-Jonesov sindrom.
  • S alergijskim konjunktivitisom.
  • Uz ozbiljne poremećaje i prirođene anomalije nadbubrežne žlijezde.
  • Kod teškog uveitisa, neuritisa optičkog živca.
  • S jetrenom komom.
  • Kod tirotoksične krize.
  • Kod akutnog hepatitisa.
  • Uz ozbiljne bolesti krvi i krvožilnog sustava.
  • S Lefflerovim sindromom, beriliozom.
  • Kod multiple skleroze.
  • Kod hiperkalcemije uzrokovane malignim neoplazmama.
  • Kao preventivna mjera za odbacivanje transplantiranog organa.
  • Za smanjenje upale.
  • Za prevenciju kontrakcija ožiljaka.

Način uporabe

Upute za uporabu injekcija Prednizolon navodi da je uporaba lijekova dopuštena samo nakon konzultacije s kvalificiranim liječnikom. Ovaj lijek ima visok učinak na tijelo, stoga zbog nepravilno odabrane terapije postoji visoki rizik od nuspojava. Prednizolon u obliku injekcija mora se uvesti u mišiće, zglobove ili u obliku namakanja tkiva. Prije zahvata vrlo je važno liječiti kožu alkoholom kako bi se ubili svi patogeni mikroorganizmi.

Za ublažavanje bolova u zglobovima, 25-50 mg treba davati u velikim, 10 mg u malim. Kod izraženog sindroma postupak se može ponoviti nekoliko puta. Vrlo je važno procijeniti terapijski učinak nakon slične terapije, kako bi se povećala doza aktivne tvari ako je potrebno, ili kako bi se promijenio lijek. Da bi se lijek pravilno rasporedio na zglob, nakon njegovog uvođenja potrebno je opetovano savijati i rastavljati. Kako bi se smanjili bolni osjećaji također će pomoći losion iz otopine - oni se tretiraju malim dijelovima zahvaćenih površina.

Kako se nositi s različitim vrstama konjunktivitisa pomoći će injekcijama ili ukapavanju lijeka u oči. To bi trebalo biti učinjeno 1-3 kapi tri puta dnevno tijekom 2 tjedna. Kako bi se osiguralo da terapija ne donosi nikakve komplikacije ili nuspojave, potrebno je redovito mjeriti razinu krvnog tlaka i primjenjivati ​​anaboličke lijekove. Također, liječnik bi vam trebao poslati jedan put u dva tjedna test krvi, izmet i urin. U vrijeme terapije potrebno je pratiti ravnotežu vode u tijelu, ako je potrebno, uzeti diuretike.

Treba imati na umu da uz dugotrajnu uporabu prednizolona može uzrokovati smanjenje razine kalija u krvi. Da bi se to spriječilo, preporuča se slijediti posebnu dijetu i uzeti makrocelu u obliku tableta. Inače postoji visok rizik od osteoporoze - oštećenja kostiju, što ga čini iznimno osjetljivim.

Terapijska doza

Imajte na umu da propisati terapijsku dozu prednizolona, ​​kao i trajanje njegove primjene može samo liječnik. On bi trebao biti upoznat s rezultatima dijagnostičkih ispitivanja i tek nakon toga propisati liječenje. Injekcije se mogu davati u tijelo ili u mlaz, ali u praksi se ove dvije metode koriste u jednoj proceduri.

Unatoč opće prihvaćenom doziranju, prednizolon bi trebao biti propisan samo od strane liječnika na temelju proširenih dijagnostičkih podataka.

Otkazni sindrom

Duljom primjenom otopine za injekciju Prednisone, tijelo se počinje navikavati na sastojke. Osim toga, lijek utječe i mijenja funkcioniranje nadbubrežnih žlijezda. Uz oštro odbijanje liječenja ovim lijekom, osoba može osjetiti malaksalost, povećan umor, visoku tjelesnu temperaturu. Ova stanja nestaju bez dodatne terapije nekoliko dana. Međutim, ako su visoke doze prednizolona naglo ukinute, postoji rizik od hipoadrenalinske krize. Možete je prepoznati povećavajući konvulzije, povraćanje i kolaps. Ako ne pružite medicinsku skrb osobi na vrijeme, srčani zastoj je moguć zbog akutnog kardiovaskularnog zatajenja.

Strogo je zabranjeno naglo okončati uporabu Prednizolona - potrebno je postupno smanjivati ​​terapijsku dozu kako bi se izbjegla sindroma povlačenja.

kontraindikacije

Da biste smanjili rizik od komplikacija zbog uzimanja prednizolona, ​​uvijek treba imati na umu prisutnost kontraindikacija. Čak iu hitnim slučajevima zabranjuje se ubrizgavanje ove injekcije ako postoji preosjetljivost na komponente lijeka. Također treba imati na umu da lijek sadrži laktozu, za koju neki ljudi imaju ustrajnu netoleranciju. Uz krajnji oprez, liječenje prednizolonom je prihvatljivo u sljedećim slučajevima:

  • U bolesti gastrointestinalnog trakta, što može dovesti do unutarnjeg krvarenja.
  • U slučaju virusne, parazitske, gljivične ili bakterijske infekcije.
  • Za teške zarazne bolesti: herpes zoster ili herpes simplex, tuberkuloza, boginje, ospice.
  • Mjesec dana prije i nakon uvođenja bilo koje injekcije.
  • S AIDS-om i HIV-om.
  • Uz patologije u radu srca i vaskularnog sustava.
  • Kod odstupanja u endokrinome sustavu.
  • U slučaju bubrežne ili jetrene insuficijencije, kao i ozbiljnih patologija ovog organa.
  • Trudnice, dojilje i djeca mlađa od 14 godina.
  • S povećanom razinom albumina u krvi.
  • Uz ozbiljnu mentalnu bolest: epilepsiju, shizofreniju, psihozu.
  • S patologijom oka.

Nuspojave

Prednizolon je lijek koji ima mnoge nuspojave. Kako bi se spriječila njihova pojava, potrebno je strogo se pridržavati svih preporuka liječnika. Najopasnije su sljedeće posljedice:

  • Smanjenje tolerancije glukoze je posebno opasno za osobe s dijabetesom. Tvari koje ulaze u tijelo usporavaju jetru, uzrokujući narušavanje proizvodnje inzulina.
  • Inhibicija funkcije nadbubrežne žlijezde - to dovodi do hormonalne neravnoteže. Također sprečava uklanjanje toksina iz tijela.
  • Itsenko-Cushingov sindrom je stanje koje se promatra sa snažnom promjenom u hormonskoj razini.
  • Pojava mučnine, povraćanja, bolova u trbuhu.
  • Formiranje krvarenja unutar probavnog trakta: erozivni gastritis, perforacija stijenki crijeva, čirevi.
  • Poremećaj probave u obliku promjena apetita, konstipacije i proljeva, nadutosti.
  • Pogoršanje kardiovaskularnih patologija.
  • Pojava dugotrajnih štucanja.
  • Promjene u živčanom sustavu: TIR, depresija, euforija, paranoja, dezorijentacija.
  • Česti grčevi, osobito noću.
  • Glavobolja i vrtoglavica.
  • Značajno povećanje tlaka unutar očiju.
  • Povećan intraokularni tlak, trofičke promjene u strukturi rožnice.
  • Hiperhidroza, pojava specifičnog mirisa iz tijela.
  • Gubitak težine, atrofija mišićnog tkiva.
  • Dugotrajno zacjeljivanje rana.
  • Nastajanje akni i strija na tijelu.
  • Lokalne alergijske reakcije.

predozirati

Ako ne slijedite preporuke liječnika ili dugotrajnu terapiju s prednizolonom, rizik od predoziranja je iznimno visok. To je opasno stanje koje zahtijeva hitnu medicinsku pomoć specijalista. Možete je prepoznati povećanjem krvnog tlaka, povećanjem perifernih edema i pogoršanjem nuspojava. Ako ste ih počeli primjećivati ​​u sebi, pokušajte što prije nazvati hitnu pomoć. Zdravstveni radnici će oprati vaš želudac i također propisati terapiju lijekovima koji umjetno izazivaju povraćanje. Kod kuće se možete samo opustiti uz obilno pijenje. Ako u budućnosti ne koristite prednizolon, terapijska doza lijeka treba smanjiti. Za to je potrebno pod nadzorom stručnjaka.

http://privivkainfo.ru/preparaty/prednizolon.html

Prednizolon: upute za uporabu

struktura

aktivni sastojak: 1 ml otopine sadrži prednizolon natrijev fosfat u smislu prednizolona - 30 mg;

pomoćne tvari: bezvodni natrijev hidrofosfat, natrijev dihidrofosfat dihidrat, propilen glikol, voda za injekcije.

opis

Otopina za injekciju.

Farmakološko djelovanje

Djeluje protuupalno, antialergijski, imunosupresivno, anti-šok i anti-toksično.

U relativno visokim dozama inhibira aktivnost fibroblasta, sintezu kolagena, retikuloendotelija i vezivnog tkiva (inhibicija proliferativne faze upale), usporava sintezu i ubrzava metabolizam proteina u mišićnom tkivu, ali povećava njegovu sintezu u jetri.

Antialergijska i imunosupresivna svojstva lijeka zbog inhibicije razvoja limfoidnog tkiva s involucijom s produljenom upotrebom, smanjenjem broja cirkulirajućih T- i B-limfocita, inhibicijom degranulacije mastocita, supresijom proizvodnje antitijela.

Anti-šok učinak lijeka je posljedica povećanog vaskularnog odgovora na endogene i egzogene vazokonstriktorne tvari, uz obnovu osjetljivosti vaskularnih receptora na kateholamine i poboljšanje njihovog hipertenzivnog učinka, kao i odgođeno izlučivanje natrija i vode.

Antitoksični učinak lijeka povezan je sa stimulacijom procesa sinteze proteina u jetri i ubrzanjem endogenih toksičnih metabolita i inaktivacije ksenobiotika u njemu, kao i povećanjem stabilnosti staničnih membrana, uključujući hepatocitima. Poboljšava taloženje glikogena u jetri i sintezu glukoze iz produkata metabolizma proteina. Povišena razina glukoze u krvi aktivira izlučivanje inzulina. Inhibira unos glukoze u masne stanice, što dovodi do aktivacije lipolize. Međutim, zbog povećanog izlučivanja inzulina, stimulira se lipogeneza koja pridonosi nakupljanju masti.

Smanjuje apsorpciju kalcija u crijevima, povećava izlučivanje iz kostiju i izlučivanje putem bubrega. Suzbija oslobađanje hipofiznog adrenokortikotropnog hormona i p-lipotropina, te stoga s produljenom upotrebom lijeka može doprinijeti razvoju funkcionalne insuficijencije kore nadbubrežne žlijezde.

Glavni faktori koji ograničavaju dugotrajno liječenje pre-izolonom su osteoporoza i Itsenko-Cushingov sindrom. Prednizolon inhibira sekreciju tirotropnih i folikul stimulirajućih hormona.

U visokim dozama može povećati podražljivost moždanog tkiva i smanjiti prag konvulzivne spremnosti.

Stimulira prekomjerno izlučivanje klorovodične kiseline i pepsina u želudac, te stoga može doprinijeti nastanku peptičkog ulkusa.

farmakokinetika

Kada se daje intramuskularno, brzo se apsorbira u krv, međutim, u usporedbi s postizanjem maksimalne razine u krvi, farmakološki učinak lijeka značajno kasni i razvija se 2-8 sati. U plazmi se većina prednizolona veže na transkortin (kortizol-vezujući globulin), a kada je zasićen, veže se na albumin. S smanjenjem sinteze proteina, opaženo je smanjenje kapaciteta vezanja albumina, što može uzrokovati povećanje slobodne frakcije prednizolona i, kao posljedicu, manifestiranje njegovog toksičnog učinka kada se koriste konvencionalne terapijske doze. Poluvrijeme eliminacije u odraslih je 2-4 sata, u djece kraće. Biotransformira se oksidacijom uglavnom u jetri, kao iu bubrezima, tankom crijevu, bronhima. Oksidirani oblici su glukuronizirani ili sulfatirani i izlučeni su bubrezima kao konjugati. Oko 20% prednizona se izlučuje iz tijela putem bubrega nepromijenjeno; mali dio se izlučuje žučom.

U bolestima jetre metabolizam prednizolona usporava i smanjuje njegovo vezanje za proteine ​​plazme, što dovodi do povećanja poluživota lijeka.

Indikacije za uporabu

Intramuskularna, intravenska primjena: sistemske bolesti vezivnog tkiva: sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, skleroderma, periarteritis nodosa, ankilozantni spondilitis;

hematološke bolesti: akutna hemolitička anemija, limfogranulomatoza,

granulocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza, različiti oblici leukemije;

kožne bolesti: česti ekcemi, multiformni eritem eksudativni, zajednički pemfigus, eritroderma, eksfoliativni dermatitis, seboreični dermatitis, psorijaza, alopecija, adrenogenitalni sindrom;

hitna stanja: teški oblici ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti, šok (opekline, traumatični, operativni, anafilaktički, toksični, transfuzijski), astmatični status, akutna adrenalna insuficijencija, hepatična koma, teške alergijske i anafilaktičke reakcije, hipoglikemijske reakcije;

Intraartikularna primjena: kronični poliartritis, osteoartritis velikih zglobova, reumatoidni artritis, post-traumatski artritis, artroza;

kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek; peptički ulkus i duodenalni ulkus, osteoporoza, Itsenko-Cushingova bolest, sklonost tromboemboliji, zatajenju bubrega, arterijska hipertenzija, virusne infekcije (uključujući virusne lezije oka i kože), dekompenzirani dijabetes, period cijepljenja (najmanje 14 dana prije i nakon profilaktičke imunizacije), limfadenitis-pol-BCG cijepljenje, aktivni oblik tuberkuloze, glaukom, katarakta, produktivni simptomi kod duševne bolesti, psihoze, depresije; sistemska mikoza, herpetičke bolesti, sifilis, teška miopatija (uz iznimku miastenije), dječja paraliza (s iznimkom bulbarno-encefalitnog oblika), razdoblje trudnoće i laktacije.

Za intraartikularne injekcije, infekcija na mjestu primjene.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće, lijek se ne koristi.

Ako je potrebno, preporučuje se prestanak uzimanja lijeka tijekom dojenja, dojenja.

Doziranje i primjena

Nije dopušteno miješanje i istovremena primjena prednizona s drugim lijekovima u istom infuzijskom sustavu ili šprici!

Lijek se propisuje za intravensku, intramuskularnu ili intraartikularnu injekciju.

Doza prednizolona ovisi o težini bolesti.

Za liječenje odraslih, dnevna doza je 4-60 mg intravenski ili intramuskularno.

Za djecu, lijek se propisuje intramuskularno (duboko u glutealni mišić) strogo prema indikacijama i pod nadzorom liječnika: djeca od 6-12 godina - 25 mg / dan, starija od 12 godina - 25-50 mg / dan. Trajanje upotrebe i broj injekcija lijeka određuje se pojedinačno.

U Addisonovoj bolesti dnevna doza za odrasle je 4-60 mg intravenski ili intramuskularno.

S teškim oblikom ulceroznog ulceroznog kolitisa, 8-12 ml / dan (240-360 mg prednizolona) 5-6 dana, s teškim oblikom Crohnove bolesti - 10-13 ml / dan (300-390 mg prednizolona) za 5 -7 dana

U slučaju nužde, prednizon se primjenjuje intravenozno, polako (otprilike 3 minute) ili kapanjem, u dozi od 30-60 mg. Ako je intravenska infuzija otežana, lijek se primjenjuje intramuskularno, duboko. S ovom metodom primjene, učinak se razvija sporije. Ako je potrebno, lijek se ponovno daje intravenozno ili intramuskularno u dozi od 30-60 mg u 20-30 minuta.

U nekim slučajevima dopušteno je povećanje određene doze, o čemu odlučuje liječnik pojedinačno u svakom pojedinom slučaju.

Za odrasle, doza prednizona za intraartikularnu primjenu je 30 mg za velike zglobove, 10-25 mg za zglobove srednje veličine i 5-10 mg za male zglobove. Lijek se daje svaka 3 dana. Tijek liječenja je do 3 tjedna.

Nuspojave

Razvoj teških nuspojava ovisi o dozi i trajanju liječenja. Nuspojave se obično javljaju kod dugotrajnog liječenja. Za kratko vrijeme, rizik od njihovog pojavljivanja je malo vjerojatan.

Infekcije i invazije: preosjetljivost na bakterijske, virusne, gljivične infekcije, njihova ozbiljnost s simptomima maskiranja, oportunističke infekcije.

Krvni sustav i limfni sustav: povećanje ukupnog broja leukocita uz smanjenje broja eozinofila, monocita i limfocita. Masa limfoidnog tkiva se smanjuje. Koagulacija krvi može se povećati, što dovodi do tromboze, tromboembolije.

Endokrini sustav i metabolizam: inhibicija hipotalamično-hipofizno-nadbubrežne žlijezde, zaostajanje u rastu djece i adolescenata, poremećaji menstrualnog ciklusa, poremećaj sekrecije spolnih hormona (amenoreja), postmenopauzalno krvarenje, ublažavanje lica, hirzutizam, povećanje težine, smanjena tolerancija na ugljikohidrate zahtjevi za smanjenje inzulina i oralnog šećera, hiperlipidemija, negativni bilans dušika i kalcij, povećan apetit, poremećeni metabolizam minerala i ravnoteža elektrolita hipokalemična alkaloza, hipokalemija, moguća retencija tekućine i natrija u tijelu.

Mentalni poremećaji: razdražljivost, eufobija, depresija, suicidalne sklonosti, nesanica, labilno raspoloženje, povećana koncentracija, psihološka ovisnost, manija, halucinacije, pogoršanje shizofrenije, - demencija, psihoza, anksioznost, poremećaji spavanja, epileptički napadi, kognitivna disfunkcija (uključujući amneziju, oslabljena svijest), povećan intrakranijski tlak, što je popraćeno mučninom i edemom optičkog živca u djece.

Živčani sustav: povišeni intrakranijalni tlak, epileptički napadaji, periferna neuropatija, parestezija, vrtoglavica, glavobolja, autonomni poremećaji.

Organi vida: povećan intraokularni tlak, glaukom, natečenost vidnog živca, katarakte, stanjivanje rožnice i bjeloočnice, pogoršanje očne i gljivične infekcije, egzoftalmus.

Kardiovaskularni sustav: ruptura miokarda zbog infarkta miokarda, arterijska hipo-ili hipertenzija, bradikardija, kombinirana ventrikularna aritmija, asistolija (zbog brzog davanja lijeka), ateroskleroza, tromboza, vaskulitis, zatajenje srca, periferni edem.

Imunološki sustav: alergijske reakcije koje uzrokuju fatalni anafilaktički šok, angioedem, alergijski dermatitis, promjene u kožnim testovima, recidiv tuberkuloze, imunosupresija.

Gastrointestinalni: mučnina, nadutost, neugodan okus u ustima, dispepsija, peptički ulkusi s perforacijom i krvarenjem, čir na jednjaku, kandidijaza jednjaka, pankreatitis, perforacija žučnog mjehura, gastrično krvarenje, lokalni ileitis i ulcerativni kolitis.

Tijekom primjene lijeka može se primijetiti povećanje AlT, AST i alkalne fosfataze, što obično nije važno i reverzibilno nakon prekida primjene lijeka.

Koža: usporena regeneracija, atrofija kože, stvaranje hematoma i atrofičnih traka kože (stria), telangiektazija, akne, akne, hirzutizam, mikroklobiti, ekhimoza, purpura, hipo- ili hiperpigmentacija, poststeroidni panikulitis, koji se odlikuje eritromom, t unutar 2 tjedna nakon prekida uzimanja lijeka, sarkom Kalosha.

Mišićno-koštani sustav: proksimalna miopatija, osteoporoza, ruptura tetive, slabost mišića, atrofija, miopatija, prijelomi kralježnice i duge kosti, aseptična osteonekroza.

Mokraćni sustav: povećan rizik od stvaranja urolita i sadržaja leukocita i crvenih krvnih zrnaca u mokraći bez vidljivih oštećenja bubrega.

Općenito: malaksalost, uporni štucanje pri korištenju lijeka u visokim dozama, adrenalna insuficijencija, što dovodi do hipotenzije, hipoglikemije i smrti u stresnim situacijama, kao što su operacije, traume ili infekcije, ako se doza prednizona ne poveća.

S iznenadnim povlačenjem lijeka moguće je povlačenje sindroma, težina simptoma ovisi o stupnju atrofije nadbubrežne žlijezde, glavobolji, mučnina, bol u trbušnoj šupljini, gloving, anoreksija, slabost, promjene raspoloženja, letargija, vrućica, mijalgija, artralgija, vrućica, mialgija, artralgija, rinitis, konjunktivitis, sindrom boli u koži, gubitak težine. U težim slučajevima - teškim mentalnim poremećajima i povećanim intrakranijalnim tlakom, steroidni pseudorevmatizam u bolesnika s reumom, smrću.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja: bol, pečenje, promjena pigmentacije (depigmentacija, leukoderma), atrofija kože, sterilni apscesi, rijetko - lipoatrofija.

predozirati

U slučaju predoziranja, mučnine, povraćanja, bradikardije, aritmije, povećanih simptoma zatajenja srca, mogući su srčani zastoj; hipokalemija, povišeni krvni tlak, grčevi u mišićima, hiperglikemija, tromboembolija, akutna psihoza, vrtoglavica, glavobolja, simptomi hiperkorticizma mogu se razviti: debljanje, razvoj edema, hipertenzija, glikozurija, hipokalemija. U djece s prodornošću, hipovema hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava, Itsenko-Cushingov sindrom, smanjeno izlučivanje hormona rasta, povećan intrakranijski tlak.

Ne postoji specifičan antidot.

Liječenje: prekid liječenja, simptomatska terapija, ako je potrebno - korekcija ravnoteže elektrolita.

Interakcija s drugim lijekovima

Antikoagulansi: kada se koriste istodobno s glukokortikoidima, učinak antikoagulansa može se povećati ili smanjiti. Parenteralna primjena prednizolona uzrokuje trombolitički učinak antagonista vitamina K (fluindion, acenokumarol).

Sality shats i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: istovremena uporaba salicilata, indometacina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova može povećati vjerojatnost ulceracije sluznice želuca. Prednizolon smanjuje razinu salicilata u serumu, povećavajući njihov bubrežni klirens. Potrebno je paziti pri smanjenju doze prednizona uz produljenu istodobnu primjenu.

Hipoglikemični lijekovi: Prednizolon djelomično inhibira hipoglikemijski učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava i inzulina.

Induktori jetrenih enzima, kao što su barbiturati, fenitoin, piramidon, karbamazepin i rimpampicin, povećavaju sistemski klirens prednizolona, ​​smanjujući tako učinak prednizolona gotovo 2 puta.

Inhibitori CYP3A4, na primjer, eritromicin, klaritromicin, ketokonazol, diltiazem, aprepitant, itrakonazol i oleandomicin, povećavaju eliminaciju i razine prednizolona u plazmi, što povećava terapeutske i nuspojave prednizolona.

Estrogen može pojačati učinak prednizona usporavanjem metabolizma. Ne preporučuje se regulirati doze prednizona ženama koje koriste oralne kontraceptive, što pridonosi ne samo povećanju poluživota, već i razvoju atipičnog imunosupresivnog učinka prednizolona.

Fluorokinoloni: istovremena uporaba može oštetiti tetive. Amfotericin B, diuretici i laksativi: Prednizon može povećati izlučivanje kalija iz tijela pacijenata koji istovremeno primaju te lijekove. Imunosupresivi: prednizon ima aktivna imunosupresivna svojstva koja mogu uzrokovati povećanje terapijskih učinaka ili rizik od razvoja različitih nuspojava dok se koriste s drugim imunosupresivima. Samo se neki od njih mogu objasniti farmakokinetičkim interakcijama. Glukokortikoidi povećavaju antiemetičku učinkovitost antiemetičkih lijekova, koji se koriste paralelno s liječenjem lijekova protiv raka koji uzrokuju povraćanje.

Kortikosteroidi mogu povećati koncentraciju takrolimusa u plazmi kada se istodobno koriste, a ako se ponište, koncentracija takrolimusa u plazmi se smanjuje.

Imunizacija: glukortikoidi mogu smanjiti učinkovitost imunizacije i povećati rizik od neuroloških komplikacija. Primjena terapijskih (imunosupresivnih) doza glukokortikoida s živim virusnim cjepivima može povećati rizik od razvoja virusnih bolesti. Tijekom terapije lijekovima mogu se koristiti vakcine za hitne slučajeve.

Lijekovi za antiholinesterazu: u bolesnika s miastenijom, uporaba glukokortikoida i antikolinesteraznih lijekova može uzrokovati slabost mišića, osobito u bolesnika s mijastenijom gravis.

Ostalo: Dva ozbiljna slučaja akutne miopatije prijavljena su u starijih bolesnika koji su uzimali visoke doze dokoksarijev klorida i prednizona. Dugotrajnom terapijom glukokortikoidi mogu smanjiti učinak somatotropina.

Opisani su slučajevi akutne miopatije s primjenom kortikosteroida u bolesnika koji istodobno primaju liječenje neuromuskularnim blokatorima (na primjer, pankuronijem).

Istodobnom primjenom prednizona i ciklosporina zabilježeni su slučajevi napadaja. Budući da istodobno uvođenje ovih lijekova uzrokuje međusobnu inhibiciju metabolizma, vrlo je vjerojatno da se češće javljaju napadaji i druge nuspojave povezane s uporabom tih lijekova kao monoterapije, uz njihovu istovremenu uporabu. Istovremena uporaba može uzrokovati povećanje koncentracije drugih lijekova u plazmi.

Antihistaminici smanjuju učinak prednizona.

S istovremenom primjenom prednizona s antihipertenzivnim lijekovima može se smanjiti djelotvornost potonjeg.

Značajke aplikacije

Kod zaraznih bolesti i latentnih oblika tuberkuloze, lijek treba propisati samo u kombinaciji s antibioticima i anti-tuberkuloznim lijekovima. Ako je potrebno, uporaba prednizolona na pozadini uzimanja oralnih hipoglikemijskih lijekova ili antikoagulanata treba prilagoditi režim doziranja potonjeg. U bolesnika s trombocitopeničnom purpuru lijek se koristi samo intravenozno.

Nakon prestanka liječenja moguća je pojava sindroma povlačenja, insuficijencije nadbubrežne žlijezde i pogoršanja bolesti, u vezi s kojima je propisan prednizon. Ako se nakon završetka liječenja prednizonom primijeti funkcionalna adrenalinska insuficijencija, treba odmah nastaviti s primjenom lijeka, a dozu treba smanjiti vrlo sporo i oprezno (na primjer, dnevnu dozu treba smanjiti za 2-3 mg tijekom 7-10 dana). Zbog opasnosti od razvoja hiperkortizolizma, novi tijek liječenja kortizonom, nakon dugotrajnog liječenja prednizonom tijekom nekoliko mjeseci, uvijek treba započeti s niskim početnim dozama (uz iznimku akutnih stanja koja su opasna po život).

Potrebno je pažljivo pratiti ravnotežu elektrolita u kombiniranoj primjeni prednizona s diureticima. Dugotrajnim liječenjem prednizonom kako bi se spriječila hipokalemija, potrebno je propisati pripravke kalija i odgovarajuću prehranu zbog mogućeg povećanja intraokularnog tlaka i rizika od razvoja subkapsularne katarakte.

Tijekom liječenja, osobito duge, potrebno je promatrati okulista. Za indikacije psorijaze u povijesti visoke doze prednizona, koristite s velikim oprezom.

Ako postoji povijest psihoze, konvulzija, prednizon treba koristiti samo u minimalnim učinkovitim dozama.

Uz izniman oprez treba propisati lijek za migrenu, prisutnost u povijesti podataka o nekim parazitskim bolestima (osobito amebiasis).

Djecu prednizon propisuju s posebnom pažnjom.

Uz poseban oprez propisan za imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HIV infekciju). Također preporuča s oprezom nakon nedavnog infarkta miokarda (u bolesnika s akutnim, subakutnim infarktom miokarda, fokus nekroze može se proširiti, formiranje ožiljaka usporiti, srčani mišić će se slomiti).

Uz poseban oprez propisane insuficijencije jetre, uvjeti koji uzrokuju pojavu hipoalbuminemije, pretilost III - IV stupanj.

Žene tijekom menopauze moraju proći istraživanje o mogućoj pojavi osteoporoze.

Pri dugotrajnom liječenju glukokortikoidima preporuča se redovito praćenje krvnog tlaka, određivanje razine glukoze u mokraći i krvi, analiza fekalne okultne krvi, analiza zgrušavanja krvi i radiološka kontrola kralježnice. Prije početka liječenja glukokortikoidima potrebno je temeljito ispitivanje gastrointestinalnog trakta kako bi se isključio čir na želucu i čir na dvanaesniku.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije prilikom vožnje ili rada s drugim mehanizmima.

Bolesnici koji se liječe prednizonom trebali bi se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu mentalnog i motoričkog odgovora.

http://apteka.103.by/prednizolon-rastvor-instruktsiya/

prednizolon

Otopina za injekciju je bistra, bezbojna ili blago žućkasta ili zelenkasto-žućkasta.

Pomoćne tvari: nikotinamid, natrijev metabisulfit, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, voda d / i.

1 ml - ampule (3) - plastične palete (1) - kartonske kutije.

Sintetički glukokortikoidni lijek, dehidrirani analog hidrokortizona. Djeluje protuupalno, antialergijski, imunosupresivno, povećava osjetljivost beta-adrenergičkih receptora na endogene kateholamine.

Ona reagira sa specifičnim citoplazmatskim receptorima (postoje receptori za GCS u svim tkivima, posebno u jetri) s formiranjem kompleksa koji inducira stvaranje proteina (uključujući enzime koji reguliraju vitalne procese u stanicama).

Metabolizam proteina: smanjuje količinu globulina u plazmi, povećava sintezu albumina u jetri i bubrezima (s povećanjem omjera albumina / globulina), smanjuje sintezu i povećava katabolizam proteina u mišićnom tkivu.

Metabolizam lipida: povećava sintezu viših masnih kiselina i triglicerida, redistribuira masnoće (nakupljanje masnoće javlja se uglavnom u ramenu, licu, abdomenu), što dovodi do razvoja hiperkolesterolemije.

Metabolizam ugljikohidrata: povećava apsorpciju ugljikohidrata iz gastrointestinalnog trakta; povećava aktivnost glukoza-6-fosfataze (povećan unos glukoze iz jetre u krvotok); povećava aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze i sintezu aminotransferaza (aktivacija glukoneogeneze); doprinosi razvoju hiperglikemije.

Metabolizam vode i elektrolita: zadržava Na + i vodu u tijelu, potiče izlučivanje K + (mineralokortikoidna aktivnost), smanjuje apsorpciju Ca 2+ iz gastrointestinalnog trakta, smanjuje mineralizaciju koštanog tkiva.

Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja upalnih medijatora eozinofilima i mastocitima; induciranje stvaranja lipokortina i smanjenje broja mastocita koje proizvode hijaluronsku kiselinu; sa smanjenjem propusnosti kapilara; stabilizacija staničnih membrana (posebno lizosomalnih) i membrana organela. Djeluje na sve faze upalnog procesa: inhibira sintezu prostaglandina na razini arahidonske kiseline (lipokortin inhibira fosfolipazu A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i inhibira biosintezu endoperea, leukotriena, koji potiču upale, alergije itd.), Sintezu citokina "proupalnih citokina". faktor tumorske nekroze alfa i drugi); povećava otpornost stanične membrane na djelovanje raznih štetnih čimbenika.

Imunosupresivni učinak uzrokovan je involucijom limfoidnog tkiva, inhibicijom proliferacije limfocita (osobito T-limfocita), inhibicijom migracije B-stanica i interakcijom T- i B-limfocita, inhibicijom oslobađanja citokina (interleukin-1, 2; gama-interferon) iz limfocita i makrofaga i smanjenje proizvodnje antitijela.

Antialergijski učinak razvija se kao posljedica smanjenja sinteze i izlučivanja alergijskih medijatora, inhibicije oslobađanja iz osjetljivih mastocita i histaminskih bazofila i drugih biološki aktivnih tvari, smanjenja broja cirkulirajućih bazofila, T i B limfocita i masnih stanica; suzbijanje razvoja limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenje osjetljivosti efektorskih stanica na medijatore alergije, suzbijanje proizvodnje antitijela, promjene u imunološkom odgovoru tijela.

Kod opstruktivnih bolesti dišnih putova učinak je uglavnom posljedica inhibicije upalnih procesa, prevencije ili smanjenja edema sluznice, smanjenja eozinofilne infiltracije bronhijalnog epitela i taloženja cirkulirajućih imunoloških kompleksa u bronhijalnoj sluznici, kao i inhibicije erodiranja i desquamation sluznice. Povećava osjetljivost beta-adrenoreceptora bronhija malog i srednjeg kalibra na endogene kateholamine i egzogene simpatomimetike, smanjuje viskoznost sluzi smanjenjem njegove proizvodnje.

Inhibira sintezu i sekreciju ACTH i sekundarnu sintezu endogenih kortikosteroida.

On inhibira reakcije vezivnog tkiva tijekom upalnog procesa i smanjuje mogućnost stvaranja ožiljnog tkiva.

Do 90% lijeka je vezano za proteine ​​plazme: transcortin (kortizol-vezujući globulin) i albumin.

Prednizolon se metabolizira u jetri, dijelom u bubrezima i drugim tkivima, uglavnom konjugacijom s glukuronskom i sumpornom kiselinom. Metaboliti su neaktivni.

Izlučuje se u žuči i urinu glomerularnom filtracijom, a kanalići se reapsorbiraju 80-90%. 20% doze se izlučuje putem bubrega nepromijenjeno. T1/2 iz plazme nakon in / u uvođenju od 2-3 sata

Prednizolon se koristi za hitnu terapiju u uvjetima koji zahtijevaju brzo povećanje koncentracije GCS u tijelu:

- stanja šoka (opeklina, traumatska, operativna, toksična, kardiogena) - s neučinkovitošću vazokonstriktora, lijekova za zamjenu plazme i druge simptomatske terapije;

- alergijske reakcije (akutni teški oblici), hemotransfuzijski šok, anafilaktički šok, anafilaktoidne reakcije;

- oticanje mozga (uključujući na pozadini tumora na mozgu ili povezano s operacijom, zračenjem ili ozljedom glave);

- bronhijalna astma (teška), astmatični status;

- sustavne bolesti vezivnog tkiva (sistemski eritematozni lupus, reumatoidni artritis);

- akutna adrenalna insuficijencija;

- akutni hepatitis, jetrena koma;

- smanjenje upale i sprječavanje cicatricialnih kontrakcija (u slučaju trovanja kauterizirajućim tekućinama).

Za kratkotrajnu upotrebu iz vitalnih razloga, jedina kontraindikacija je preosjetljivost na prednizon ili komponente lijeka.

Kod djece tijekom perioda rasta, GCS treba koristiti samo ako je apsolutno indicirano i pod najopreznijim nadzorom liječnika.

Uz oprez, lijek treba propisati za sljedeće bolesti i stanja:

- bolesti probavnog sustava - peptički ulkus želuca i dvanaesnika, ezofagitis, gastritis, akutni ili latentni peptički čir, nedavno stvorena crijevna anastomoza, nespecifični ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili nastanka apscesa, divertikulitis;

- parazitske i zarazne bolesti virusne, gljivične ili bakterijske prirode (trenutno ili nedavno pretrpjele, uključujući nedavni kontakt s pacijentom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremička faza), boginje, ospice; amebiasis, strongyloidosis; sistemska mikoza; aktivna i latentna tuberkuloza. Primjena u teškim zaraznim bolestima dopuštena je samo u kontekstu specifične terapije.

- period prije i poslije cijepljenja (8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon BCG cijepljenja;

- stanja imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HIV infekciju);

- bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući nedavno pretrpljeni infarkt miokarda - u bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda, može se proširiti žarište nekroze, usporiti stvaranje ožiljnog tkiva i, kao rezultat, ruptura srčanog mišića), teška kronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija);

- endokrine bolesti - dijabetes melitus (uključujući oštećenje ugljikohidrata), tireotoksikoza, hipotiroidizam, Itsenko-Cushingova bolest, pretilost (III - IV stupanj);

- teškim kroničnim zatajenjem bubrega i / ili jetre, nefroluritisom;

- hipoalbuminemija i stanja koja predisponiraju njegovu pojavu;

- sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, dječja paraliza (s iznimkom oblika bulbarnog encefalitisa), glaukom s otvorenim i zatvorenim kutom;

Doza prednizolona i trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, ovisno o dokazima i ozbiljnosti bolesti.

Prednizolon se primjenjuje u / u (kapanje ili mlaz) ili u / m. U / u lijeku se obično daje prvi mlaz, a zatim kapanje.

Kod akutne adrenalne insuficijencije jedna doza od 100-200 mg tijekom 3-16 dana.

U slučaju bronhijalne astme, lijek se primjenjuje, ovisno o težini bolesti i djelotvornosti kompleksnog liječenja, od 75 do 675 mg tijekom tretmana od 3 do 16 dana; u teškim slučajevima, doza se može povećati na 1.400 mg po tijeku liječenja i više s postupnim smanjivanjem doze.

U astmatičnom statusu, prednizolon se primjenjuje u dozi od 500-1200 mg / danu, nakon čega slijedi smanjenje do 300 mg / dan i prelazak na doze za održavanje.

U tirotoksičnoj krizi, 100 mg lijeka se primjenjuje u dnevnoj dozi od 200-300 mg; ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na 1000 mg. Trajanje primjene ovisi o terapeutskom učinku, obično do 6 dana.

U šoku, otpornom na standardnu ​​terapiju, prednizolon se na početku terapije obično daje injekcijom, a zatim se pusti na kapanje. Ako se unutar 10-20 minuta krvni tlak ne poveća, ponovite injekciju lijeka. Nakon povlačenja iz šoka, kapanje nastavlja stabilizirati krvni tlak. Jedna doza je 50-150 mg (u teškim slučajevima, do 400 mg). Lijek se ponovno primjenjuje nakon 3-4 sata.Dnevna doza može biti 300-1200 mg (uz naknadno smanjenje doze).

Kod akutnog zatajenja bubrega i jetre (u slučaju akutnog trovanja, u postoperativnom i poslijeporođajnom razdoblju, itd.) Prednizolon se primjenjuje 25-75 mg / dan; u prisutnosti indikacija dnevna doza može se povećati na 300-1500 mg / dan i više.

Kod reumatoidnog artritisa i sistemskog eritematoznog lupusa prednizolon se primjenjuje uz sistemski lijek u dozi od 75-125 mg / danu ne više od 7-10 dana.

Kod akutnog hepatitisa prednizolon se daje u dozi od 75-100 mg / danu tijekom 7-10 dana.

U slučaju trovanja karotizirajućim tekućinama s opeklinama probavnog trakta i gornjih dišnih putova, prednizolon se propisuje u dozi od 75-400 mg / dan tijekom 3-18 dana.

Ako je nemoguće uvesti prednizolon u / m u istim dozama. Nakon zaustavljanja akutnog stanja prednizolon se daje oralno u tabletama, nakon čega slijedi postupno smanjenje doze.

Kod dugotrajne primjene lijeka, dnevna doza treba postupno smanjivati. Dugotrajnu terapiju ne treba iznenada prekinuti!

Učestalost razvoja i težina nuspojava ovisi o trajanju upotrebe, veličini upotrijebljene doze i sposobnosti da se uskladi s cirkadijanskim ritmom prednizolona.

Kod primjene prednizolona može se primijetiti:

Od endokrinog sustava: redukcija tolerancije glukoze, šećerne bolesti ili steroidni manifestacija latentne dijabetes melitusa, adrenalne supresije, Cushingov sindrom (mjesec lice, pretilost, tip hipofize, hirzutizam, povišen krvni tlak, dismenoreja, amenoreja, slabost mišića, strija), odgođen spolni razvoj kod djece.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, pankreatitis, ulkusi steroidnog želuca i dvanaesnika, erozivni ezofagitis, gastrointestinalno krvarenje i perforacija stijenki gastrointestinalnog trakta, povećan ili smanjen apetit, probavne smetnje, nadutost, štucanje. U rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Od kardiovaskularnog sustava: aritmije, bradikardija (do srčanog zastoja); razvoj (kod osjetljivih bolesnika) ili povećana ozbiljnost zatajenja srca, promjene u elektrokardiogramu, karakteristične za hipokalemiju, povišeni krvni tlak, hiperkoagulaciju, trombozu. U bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda - širenje nekroze, usporava stvaranje ožiljnog tkiva, što može dovesti do rupture srčanog mišića.

Poremećaji živčanog sustava: delirij, dezorijentacija, euforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, povišeni intrakranijski tlak, nervoza ili tjeskoba, nesanica, vrtoglavica, vrtoglavica, pseudotumor malog mozga, glavobolja, grčevi.

Na dijelu osjetila: stražnja subkapsularna katarakta, povećani intraokularni tlak s mogućim oštećenjem optičkog živca, sklonost razvoju sekundarnih bakterijskih, gljivičnih ili virusnih infekcija oka, trofičke promjene rožnice, egzoftalmus, iznenadni gubitak vida (s parenteralnom primjenom u glavi, vratu, nosu) školjke, skalp moguće taloženje kristala lijeka u žilama oka).

Na dijelu metabolizma: povećano izlučivanje kalcija, hipokalcemija, povećana tjelesna težina, negativna ravnoteža dušika (povećana razgradnja proteina), povećano znojenje.

Kondicionirana aktivnost mineralokortikoida: retencija tekućine i natrija (periferni edem), hipernatremija, hipokalemijski sindrom (hipokalemija, aritmija, mijalgija ili grč mišića, neobična slabost i umor).

Na dijelu lokomotornog sustava: zaostajanje u rastu i procesi osifikacije u djece (prerano zatvaranje epifiznih zona), osteoporoza (vrlo rijetko - patološki prijelomi kostiju, aseptička nekroza glave humerusa i femura), ruptura mišićne tetive, steroidna miopatija, smanjenje mišićne mase (atrofija).

Na dijelu kože i sluznice: odgođeno zacjeljivanje rana, petehije, ekhimoze, stanjivanje kože, hiperpigmentacija, steroidne akne, strijama, sklonost razvoju pioderme i kandidijaze.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, anafilaktički šok, lokalne alergijske reakcije.

Lokalno uz parenteralnu primjenu: peckanje, utrnulost, bol, trnci na mjestu uboda, infekcija na mjestu ubrizgavanja, rijetko - nekroza okolnih tkiva, ožiljci na mjestu ubrizgavanja; atrofija kože i potkožnog tkiva pri primjeni i / m (posebno uvođenje u deltoidni mišić).

Drugi: razvoj ili pogoršanje infekcija (zajednički korišteni imunosupresivi i vakcinacija doprinose pojavi ovog nuspojava), leukociturija, sindrom "povlačenja".

Moguće poboljšanje gore opisanih nuspojava.

Potrebno je smanjiti dozu prednizolona. Simptomatsko liječenje.

Moguća je farmaceutska nekompatibilnost Prednizolona s drugim intravenskim lijekovima - preporuča se injekcija odvojeno od drugih lijekova (u / u bolusu ili kao druga otopina, kao druga otopina). Pri miješanju otopine prednizolona s heparinom nastaje talog.

Istovremeno imenovanje prednizona s:

induktori mikrosomalnih enzima jetre (fenobarbital, rifampicin, fenitoin, teofilin, efedrin) dovodi do smanjenja njegove koncentracije;

diuretici (posebno "tiazidi" i inhibitori karboanhidraze) i amfotericin B - mogu dovesti do povećanog klirensa K + iz tijela i povećanog rizika od zatajenja srca;

s natrijevim lijekovima - za razvoj edema i visokog krvnog tlaka;

srčani glikozidi - njihova tolerancija se pogoršava i povećava se vjerojatnost ventrikularne ekstrasitolije (zbog inducirane hipokalemije);

indirektni antikoagulansi - slabi (rijetko pojačava) njihovo djelovanje (potrebno je prilagoditi dozu);

antikoagulanti i trombolitici - povećava rizik od krvarenja iz čireva u gastrointestinalnom traktu;

etanol i NSAID - povećava rizik od erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu i razvoja krvarenja (u kombinaciji s NSAID-ima u liječenju artritisa može smanjiti dozu GCS-a zbog zbrajanja terapijskog učinka);

paracetamol - povećava rizik od hepatotoksičnosti (indukcija jetrenih enzima i stvaranje toksičnog metabolita paracetamola);

acetilsalicilna kiselina - ubrzava izlučivanje i smanjuje koncentraciju u krvi (ukidanjem prednizona povećava se razina salicilata u krvi i povećava rizik od nuspojava);

inzulin i oralni hipoglikemični lijekovi, antihipertenzivi - smanjuje njihovu učinkovitost;

vitamin D - smanjio je svoj učinak na apsorpciju Ca 2+ u crijevu;

somatotropni hormon - smanjuje učinkovitost potonjeg, a prazikvantelom - njegovu koncentraciju;

M-holinoblokatorami (uključujući antihistaminike i tricikličke antidepresive) i nitrate - pomaže u povećanju očnog tlaka;

isoniazid i meksiletin - povećava njihov metabolizam (posebno u "sporim" acetilatorima), što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u plazmi.

Inhibitori karboanhidraze i diuretici "povratne petlje" mogu povećati rizik od osteoporoze.

Indometacin, premještajući prednizon iz njegove povezanosti s albuminom, povećava rizik od njegovih nuspojava.

ACTH pojačava djelovanje prednizona.

Ergokalciferol i paratiroidni hormon sprečavaju razvoj osteopatije uzrokovane prednizonom.

Ciklosporin i ketokonazol, usporavajući metabolizam prednizona, mogu u nekim slučajevima povećati njegovu toksičnost.

Istovremeno imenovanje androgena i steroidnih anaboličkih lijekova s ​​prednizonom potiče razvoj perifernih edema i hirzutizma, pojavu akni.

Estrogeni i oralna kontraceptivna sredstva koja sadrže estrogen smanjuju klirens prednizona, što može biti popraćeno povećanom ozbiljnošću njegovog djelovanja.

Mitotan i drugi inhibitori funkcije kore nadbubrežne žlijezde mogu zahtijevati povećanje doze prednizona.

Kada se primjenjuje istovremeno s živim antivirusnim cjepivima i na pozadini drugih vrsta imunizacije povećava se rizik od aktivacije virusa i razvoja infekcija.

Antipsihotici (neuroleptici) i azatioprin povećavaju rizik od razvoja katarakte kada je propisan prednizon.

Uz istovremenu uporabu s anti-štitnjače droge smanjuje, a hormoni štitnjače - povećava klirens prednizolona.

Tijekom liječenja prednizolonom (osobito dugotrajnim) potrebno je promatrati okulista, kontrolirati krvni tlak, ravnotežu vode i elektrolita, kao i slike periferne krvi i razine glukoze u krvi.

Kako bi se smanjile nuspojave, možete propisati antacide, kao i povećati unos K + u tijelu (dijeta, pripravci kalija). Hrana mora biti bogata proteinima, vitaminima, s ograničenim sadržajem masti, ugljikohidrata i soli.

Učinak lijeka je pojačan u bolesnika s hipotireozom i cirozom jetre. Lijek može pogoršati postojeću emocionalnu nestabilnost ili psihotične poremećaje. Kada govorimo o povijesti psihoze, prednizolon u visokim dozama propisuje se pod strogim nadzorom liječnika.

Treba ga koristiti s oprezom kod akutnog i subakutnog infarkta miokarda - može doći do širenja nekroze, usporavanja formiranja ožiljnog tkiva i rupture srčanog mišića.

U stresnim situacijama tijekom održavanja (na primjer, operacije, traume ili zaraznih bolesti), doza lijeka treba prilagoditi zbog povećane potrebe za GCS.

S iznenadnim otkazivanjem, posebno u slučaju prijašnjih primjena visokih doza, mogući su sindrom povlačenja (anoreksija, mučnina, letargija, generalizirana mišićno-koštana bol, opća slabost), kao i pogoršanje bolesti, o čemu je propisan prednizolon.

Tijekom liječenja prednizolonom, cijepljenje se ne smije provesti zbog smanjenja njegove učinkovitosti (imunološki odgovor).

Prilikom propisivanja prednizolona za interkurentne infekcije, septičke uvjete i tuberkulozu, potrebno je istovremeno liječiti antibiotike s baktericidnim učinkom.

Kod djece tijekom dugotrajnog liječenja prednizolonom potrebno je pažljivo pratiti dinamiku rasta i razvoja. Djeca koja su tijekom tretmana bila u kontaktu s ospicama ili osipima propisana su specifična imunoglobulina profilaktički.

Zbog slabog mineralokortikoidnog učinka za nadomjesnu terapiju nadbubrežne insuficijencije, Predkizolon se koristi u kombinaciji s mineralokortikoidom.

U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, ispraviti terapiju.

Prikazana je rendgenska kontrola osteoartikularnog sustava (slike kralježnice, ruke).

Prednizolon u bolesnika s latentnim zaraznim bolestima bubrega i mokraćnog sustava može uzrokovati leukocituriju, koja može imati dijagnostičku vrijednost.

Prednizolon povećava sadržaj metabolita 11- i 17-hidroksiketokortikosteroida.

Kada se trudnoća (osobito u prvom tromjesečju) koristi samo iz zdravstvenih razloga. S produljenom terapijom tijekom trudnoće nije isključena mogućnost poremećaja fetalnog rasta. U slučaju primjene u trećem tromjesečju trudnoće postoji rizik od atrofije nadbubrežne kore u fetusa, što može zahtijevati zamjensku terapiju kod novorođenčeta.

Budući da kortikosteroidi prodiru u majčino mlijeko, ako je potrebno, upotreba lijeka tijekom dojenja, dojenje se preporučuje da se zaustavi.

http://health.mail.ru/drug/prednisolon_3/
Više Članaka O Alergenima