Koja je razlika između Desloratadina i Loratadina?

U ljekarničkoj mreži možete pronaći dva slična imena lijeka - Loratadin, Desloratadine. Oba lijeka se koriste za uklanjanje simptoma alergija. Unatoč činjenici da imaju sličan učinak na tijelo, lijekovi imaju značajnu razliku. Koja je razlika Desloratadine iz Loratadina govori članak.

Razlika između lijekova

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačiji aktivni sastojak. Ovi lijekovi imaju naziv, izvorni aktivni sastojak. U prvom slučaju, aktivni sastojak je desloratadin, metabolit loratadina. Dio je popularnih antihistaminskih tableta Erius.

Glavne razlike u lijekovima uključuju:

  • Druga generacija. Jedan lijek III generacije, drugi - II. Što je viši stupanj generacije, to je bolji lijek, obično ima manje toksičnosti;
  • Metabolit se može koristiti kod bronhijalne astme u odraslih i djece. Ruski kolega se ne može pohvaliti takvom kvalitetom, kontraindiciran je u napadima.
  • Razni aktivni sastojci;
  • Oblik doziranja. Desloratadin ima oblik s jednim otpuštanjem - tablete. Drugi lijek - sirup za djecu, tablete, šumeće tablete;
  • Loratadin je kontraindiciran kod djece mlađe od 2 godine, a analog se može primijeniti u djece starije od 1 godine;
  • Lijekovi se razlikuju u dozama, koncentracija aktivne tvari se razlikuje. Uzmite jednu preporučenu dozu od 5-10 ml, drugu - 1,25-5 ml dnevno;
  • Usporedna analiza povratnih informacija pokazala je da je Loratadin popularniji kod ljudi zbog svoje publicitete. Međutim, njezin kolega ima više pozitivnih mišljenja o učinkovitosti. Ljudi je rijetko kupuju za liječenje, ali govore o njegovoj učinkovitosti;
  • Loratadin ima više kontraindikacija.

Usporedba Desloratadina i Loratadina pokazuje da lijekovi imaju karakteristična svojstva koja su vrijedna pažnje tijekom liječenja. S obzirom na razlike u režimu doziranja, koncentraciji, popisu kontraindikacija, ne smijete sami uzimati lijekove, kao ni izbor u korist jednog ili drugog lijeka.

Što ujedinjuje lijekove

Lijekovi imaju opsežan popis razlika, ali postoje slična svojstva. Oba lijeka namijenjena su borbi protiv alergijske reakcije tijela. Imaju antihistaminski, antieksudativni, antipruritički učinak, blokirajući histaminske receptore.

Moguće uzimanje Desloratadina i Loratadina uz sljedeće patologije:

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • oticanje,
  • Quincke oteklina,
  • konjunktivitis.

Budući da je jedan lijek metabolit drugog, nepoželjno je istovremeno piti lijekove. Bolje je napraviti izbor u korist jednog lijeka.

Da bismo razumjeli koji je lijek prikladniji za terapiju, potrebno je obratiti se na usporedbu njihovih farmakoloških svojstava. Desloratadin se može koristiti u djece od 1 godine, ali nema poseban oblik oslobađanja za djecu. Alat djeluje na problem 3 puta brže i učinkovitije, ali se ne može uzeti dugo vremena bez savjetovanja s liječnikom. Na trošak (150-500 rubalja) nekoliko puta veći od ekvivalenta (30-70 rubalja).

izvori:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371t=

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

http://pillsman.org/25310-v-chem-raznica-dezloratadina-i-loratadina.html

Desloratadin i loratadin - razlike

Da biste brzo shvatili što je desloratadin, razmislite o tako popularnom lijeku kao što je Erius. To je prilično čest alat koji se propisuje za liječenje alergija. Njegov aktivni sastojak, desloratadin, je metabolit loratadina. Ovaj faktor je odredio različite učinke dviju tvari. Desloratadin i loratadin - razlike između kojih se navode u nastavku, djelotvorno se bore protiv preosjetljivosti na različite podražaje, oslobađaju se nadutosti i imaju anti-eksudativne učinke.

Koja je razlika između loratadina i desloratadina?

Obje tvari blokiraju receptore histamina n1. Nemaju kardiotoksični i hipnotički učinak, brzo se uklanjaju iz tijela, ne zadržavajući se u njemu.

Međutim, desloratadin je metabolit loratadina, odnosno njegov je proizvod prerade. Stoga, prilikom uzimanja loratadina, on se prije početka djelovanja pretvara u desloratadin. Stoga, potonji počinje djelovati mnogo brže od lijeka prethodne generacije, budući da ne mora biti pretvoren u konačnu supstancu.

Što je bolje - desloratadin ili loratadin?

Prednosti desloratadina su njegova visoka učinkovitost. On je 4-15 puta aktivniji od svog prethodnika. To vam omogućuje brzo postizanje maksimalne koncentracije i smanjenje doze za polovicu.

Važno je napomenuti da se većina lijekova na temelju desloratadina prodaje u obliku sirupa, zbog čega postaje moguće liječiti djecu od šest mjeseci.

Uzimajući u obzir desloratadin i loratadin i odgovarajući na pitanje, koja je razlika, vrijedi napomenuti da uzimanje potonjeg zahtijeva normalno funkcioniranje jetre. Doista, u slučaju bilo kakvih patologija, transformacija u desloratadin će postati nemoguća.

Cijena lijekova na temelju desloratadina je mnogo veća od one s loratadinom. Posljednji lijek treba dati prednost ako se morate baviti izoliranim slučajevima alergija, u nedostatku bolesti jetre.

http://womanadvice.ru/dezloratadin-i-loratadin-otlichiya

Loratadin i Desloratadin: koja je razlika između lijekova

Alergijske reakcije u tijelu razvijaju se kao odgovor na djelovanje vanjskih ili unutarnjih podražaja. Liječenje alergijskih bolesti uključuje, prije svega, identifikaciju alergena i sprječavanje kontakta s njima. Kako bi se otklonili znakovi bolesti, kao i za ublažavanje stanja pacijenata, određuje se kompleksan tretman s primjenom lijekova.

Princip djelovanja Desloratadina i Loratadina

U liječenju različitih tipova alergijskih bolesti koriste se antihistaminici, hormoni i kromoglikinska kiselina. Lokalno primijenjeni topikalni pripravci u obliku masti, krema, gelova.

Loratadin i desloratadin su uobičajeni lijekovi iz skupine antihistaminika propisanih za liječenje alergija. Oni učinkovito uklanjaju svrab, oticanje, djeluju antispazmodično na mišićno tkivo.

Klinički učinak Loratadina posljedica je sposobnosti selektivnog blokiranja histaminskih H1 receptora u krvnim žilama, glatkim fibroznim mišićima, središnjem živčanom sustavu, koji su odgovorni za razvoj alergijskih manifestacija.

Loratadin se razlikuje od oblika oslobađanja metabolita. Desloratadin je zastupljen samo tabletama s koncentracijom tvari od 5 mg.

Loratadin ima tri oblika - bijele konveksne tablete s rizikom na jednoj strani, udubljenjem za odvajanje na poleđini. Sirup se proizvodi s različitim okusima. Šumeće tablete također imaju bijelu ili blago žutu boju. Prije upotrebe topljivo u vodi. Prije uzimanja hrane potrebno je uzimati lijekove - povećava njegovu bioraspoloživost za organizam.

Aktivni sastojak ulazi u krvotok 10-15 minuta nakon gutanja. Antialergijski učinak opaža se unutar 30-120 minuta nakon uzimanja lijeka. Aktivna tvar doseže svoj maksimum za 4-12 sati i traje cijeli dan.

Često se pojavljuju nuspojave zbog prekomjerne osjetljivosti na sastojke lijeka, uz ukidanje neželjenih simptoma prolaze.

Desloratadin je također blokator H1, ali karakterizira ga dulje djelovanje. Djelatna tvar zastupljena je proizvodom metabolizma Loratadina i višestruko je viša u učinkovitosti. Potiskuje brojne reakcije imunološkog sustava kao odgovor na alergene (oslobađanje interleukina, citokina, kemokina), neizravno sprječava oslobađanje leukotriena C4 i prostaglandina D2. Uz natečenost i svrab, Desloratadin se bori protiv bronhospazma i bronhijalne hiperreaktivnosti ovisne o alergenima.

Aktivna tvar se dobro apsorbira iz crijeva, nalazi se u krvotoku nakon 30 minuta, a maksimalna koncentracija se postiže nakon 3 sata, a ako se koristi u 20 mg 2 tjedna, nema znakova nakupljanja tvari u tijelu.

Izlučuje se kroz probavni trakt i bubrege 20-30 sati. Kada se koristi ovaj lijek ne primjećuje se sedativni učinak, kao i depresija psihomotornih reakcija.

Glavne razlike

Oba antialergijska sredstva su predstavnici antihistamina, brzo se metaboliziraju i izlučuju u organizam. Međutim, postoje brojne značajne razlike koje su prikazane u tablici.

Razlike u djelovanju lijekova zbog različitih aktivnih sastojaka koji čine njihov sastav. Loratadin je prekursor desloratadina, pa se klinički učinak uočava kasnije. Ovaj lijek je poželjno koristiti u rijetkim slučajevima alergijskih simptoma, kao iu odsutnosti bolesti jetre.

U slučajevima oslabljene aktivnosti jetre, daljnja transformacija i eliminacija loratadina je teška.

Antihistaminici s aktivnom tvari desloratadin učinkovitiji su, što vam omogućuje propisivanje nižih doza lijekova. Metabolit loratadina uzrokuje manje nuspojava, ali je dostupan samo u jednom obliku doziranja - tabletama. Za malu djecu prikladnije je koristiti lijekove u obliku sirupa.

Pod kojim je uvjetima bolje koristiti sredstva

Loratadin je učinkovit u liječenju različitih vrsta alergija, kao što su alergijski rinokonjunktivitis (peludna groznica, polinoza), urtikarija, angioedem, ekcem, reakcije na ubode insekata, atopijski dermatitis, pseudoalergijski sindromi.

Alat se može primijeniti na djecu od 2 godine starosti do 30 kg. S oprezom i prilagodbom doze koristi se kod zatajenja jetre, bolesti srca.

Učinak lijeka na fetus nije poznat, pa se ne preporučuje tijekom trudnoće. Aktivna tvar i njezini derivati ​​mogu prodrijeti u majčino mlijeko, dojenje tijekom liječenja treba prekinuti.

Da bi se povećala koncentracija loratadina u krvi može se kombinirati s eritromicinom, ketokonazolom, cimetidinom, kao i interakcijom lijeka s inhibitorima CYP3A4, CYP2D6.

Desloratadin sa sezonskim i višegodišnjim alergijskim rinitisom i konjunktivitisom smanjuje učestalost kihanja, smanjuje suzenje, curenje nosa i kongestiju nosa, kao i oticanje, svrab i hiperemiju sluznice.

Kada urtikarija smanjuje ili potpuno eliminira prisutnost osipa i svrbeža. Kod bronhijalne astme, djeca i odrasli se propisuju kao pomoćna sredstva.

Budući da Desloratadin nema toksično djelovanje na miokard, može se primijeniti u bolesnika sa srčanim bolestima. Za razliku od antialergijskih lijekova I i II generacije, Desloratadin nema gotovo nikakav sedativni učinak i ne utječe na psihomotorne funkcije.

Tijekom kliničkih ispitivanja lijeka nisu zabilježeni značajni učinci pri interakciji s drugim lijekovima i alkoholom. To vam omogućuje da propisati ovaj lijek u kombinaciji s antibioticima, antifungalna i drugih lijekova. Zbog ograničenog popisa kontraindikacija, možete uzeti osobe s bolestima jetre.

Trajanje primjene ovisi o trajanju simptoma alergijskih bolesti. Nakon uklanjanja znakova alergije, liječenje se obustavlja, ako se simptomi ponove, lijek se ponovno uspostavlja.

Mišljenja o drogama

Osvrti osoba koje uzimaju lijekove Loratadin i desloratadin:

Prije šest godina dijagnosticirana je sezonska polinoza (rinokonjunktivitis). Znakovi bolesti obično počinju manifestirati od svibnja do jeseni, kada se pojavljuje pelud. Osim hladnih, crvenih očiju, jako bolne i svrbežne grlo. Vrlo dugo sam skupljao pravi lijek, sve dok ga Erius nije pokušao. Na moje iznenađenje, osjetio sam olakšanje za 20 minuta. Osim toga, ne uzrokuje pospanost. Veliki "ALI" - njegova prilično visoka cijena.

Marina, 26 godina

Za liječenje alergijskog rinitisa liječnik mi je propisao Loratadin. Za pakiranje od 30 tableta dao sam u to vrijeme samo 40 rubalja. Vidio sam jednu tabletu ujutro prije jela. Imao sam sreće, dobro se snalazio s bolešću, uklonio natečenost, olakšao disanje. Nisam morao probati skupe lijekove.

Elena, 23 godine

Stalno patim od alergija, ponekad ima oteklina, crvenilo, svrbež na zavojima zglobova, možda ne znam kada neke biljke cvatu. Zato uzimam tablete Loratadina samo u akutnom razdoblju kada se pojave problemi. Djela, naravno, ne odmah, ali nakon šest sati dolazi do primjetnog olakšanja, apsolutno sve odlazi tek nakon nekoliko dana.

Nikolai, 41 godina

Moj sin (5 godina) često ima opstruktivni bronhitis, disanje postaje vrlo teško i ne može dugo lagati. Loratadine tablete pomažu brzo ublažiti stanje malog sina. Uzeta zajedno s antibioticima, sve dok se ne oporavi.

Evgenia, 21 godina

Statistička analiza mišljenja pacijenata o liječenju alergija antihistaminicima ukazuje na široku popularnost Loratadina, zbog njegove veće popularnosti.

S druge strane, njegov je metabolit, sudeći prema pregledima, učinkovitiji i pokazuje bolje rezultate. U svakom slučaju, nije potrebno uključiti se u samo-liječenje, samo kvalificirani alergolog može odrediti potrebne lijekove.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/loratadin-i-dezloratadin.html

Desloratadin i loratadin

U ljekarničkoj mreži možete pronaći dva slična imena lijeka - Loratadin, Desloratadine. Oba lijeka se koriste za uklanjanje simptoma alergija. Unatoč činjenici da imaju sličan učinak na tijelo, lijekovi imaju značajnu razliku. Koja je razlika Desloratadine iz Loratadina govori članak.

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačiji aktivni sastojak. Ovi lijekovi imaju naziv, izvorni aktivni sastojak. U prvom slučaju, aktivni sastojak je desloratadin, metabolit loratadina. Dio je popularnih antihistaminskih tableta Erius.

  • Druga generacija. Jedan lijek III generacije, drugi - II. Što je viši stupanj generacije, to je bolji lijek, obično ima manje toksičnosti;
  • Metabolit se može koristiti kod bronhijalne astme u odraslih i djece. Ruski kolega se ne može pohvaliti takvom kvalitetom, kontraindiciran je u napadima.
  • Razni aktivni sastojci;
  • Oblik doziranja. Desloratadin ima oblik s jednim otpuštanjem - tablete. Drugi lijek - sirup za djecu, tablete, šumeće tablete;
  • Loratadin je kontraindiciran kod djece mlađe od 2 godine, a analog se može primijeniti u djece starije od 1 godine;
  • Lijekovi se razlikuju u dozama, koncentracija aktivne tvari se razlikuje. Uzmite jednu preporučenu dozu od 5-10 ml, drugu - 1,25-5 ml dnevno;
  • Usporedna analiza povratnih informacija pokazala je da je Loratadin popularniji kod ljudi zbog svoje publicitete. Međutim, njezin kolega ima više pozitivnih mišljenja o učinkovitosti. Ljudi je rijetko kupuju za liječenje, ali govore o njegovoj učinkovitosti;
  • Loratadin ima više kontraindikacija.

Usporedba Desloratadina i Loratadina pokazuje da lijekovi imaju karakteristična svojstva koja su vrijedna pažnje tijekom liječenja. S obzirom na razlike u režimu doziranja, koncentraciji, popisu kontraindikacija, ne smijete sami uzimati lijekove, kao ni izbor u korist jednog ili drugog lijeka.

Lijekovi imaju opsežan popis razlika, ali postoje slična svojstva. Oba lijeka namijenjena su borbi protiv alergijske reakcije tijela. Imaju antihistaminski, antieksudativni, antipruritički učinak, blokirajući histaminske receptore.

Moguće uzimanje Desloratadina i Loratadina uz sljedeće patologije:

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • oticanje,
  • Quincke oteklina,
  • konjunktivitis.

Budući da je jedan lijek metabolit drugog, nepoželjno je istovremeno piti lijekove. Bolje je napraviti izbor u korist jednog lijeka.

Da bismo razumjeli koji je lijek prikladniji za terapiju, potrebno je obratiti se na usporedbu njihovih farmakoloških svojstava. Desloratadin se može koristiti u djece od 1 godine, ali nema poseban oblik oslobađanja za djecu. Alat djeluje na problem 3 puta brže i učinkovitije, ali se ne može uzeti dugo vremena bez savjetovanja s liječnikom. Na trošak (150-500 rubalja) nekoliko puta veći od ekvivalenta (30-70 rubalja).

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Na jednom od foruma netko se našalio da je glavna razlika između tih lijekova broj slova u naslovu. Udio istine u ovoj šali je prilično velik. Iako se loratadin i desloratadin ne mogu nazvati potpunim analogima, jer prije transformacije u tijelu to su još uvijek različite tvari, ali usporedba u praksi pokazuje da imaju mnogo više sličnosti nego razlike. Pogledajmo u kojim će slučajevima razlike biti opravdane za odabir.

Prije svega, nemojte vjerovati onima koji pišu da desloratadin ponekad učinkovitiji od loratadina. Za to postoje barem dva dobra razloga:

  • pouzdane kliničke studije još nisu provedene kako bi se usporedio učinak ovih lijekova jedni s drugima u praksi
  • to je u teoriji nemoguće, jer se uobičajeni loratadin nakon uzimanja i pada u krv pretvara u isti desloratadin.

Naravno, snaga djelovanja ovisit će o dozi lijeka, ali po standardnim preporučenim količinama - jedna tableta dnevno, nema značajne razlike u učinkovitosti.

Stoga se postavlja logično pitanje, što je noviji desloratadin bolji od svog prethodnika? Postoje 3 važne prednosti:

  1. U punoj snazi ​​počinje djelovati 2-3 puta brže (ovisno o pojedinačnoj brzini metabolizma), budući da je u početku aktivni metabolit, to jest kemijski spoj koji izravno ima antihistaminski učinak.
  2. Potrebna je polovica dnevne doze (5 mg u odnosu na 10 za loratadin). To djelomično smanjuje rizik od nuspojava. Omogućuje i smanjenje starosne granice za godinu dana - u obliku suspenzije ili sirupa, a može se dati djeci starijoj od 1 godine.
  3. To je lijek izbora za osobe s bolestima jetre, jer je, za razliku od protivnika, ovaj organ manje stresan.

Zbog kraćeg vremena čišćenja, terapijska koncentracija u krvi se brže smanjuje, drugim riječima, trajanje djelovanja desloratadina je niže. Međutim, 5 mg dnevno bi trebalo biti dovoljno za većinu odraslih.

Drugi minus je trošak, koji će gotovo uvijek biti skuplji za isti broj tableta. Ovisno o proizvođaču (uvezenom ili lokalnom) razlika može biti trostruka.

Desal i Erius - uvezeni pripravci (Island i Belgija) na temelju desloratadina

Općenito, kada se eliminiraju simptomi alergije u odraslih, najuočljivija razlika između loratadina i desloratadina je brzina djelovanja. Ako za vas ovaj parametar nije kritičan, onda ne možete preplatiti i uzeti uobičajeno. Neki liječnici preporučuju korištenje loratadina prije spavanja i modificiranu verziju za ublažavanje simptoma tijekom dana ili u hitnim situacijama.

Loratadin i Desloratadin: koja je razlika između lijekova

Alergijske reakcije u tijelu razvijaju se kao odgovor na djelovanje vanjskih ili unutarnjih podražaja. Liječenje alergijskih bolesti uključuje, prije svega, identifikaciju alergena i sprječavanje kontakta s njima. Kako bi se otklonili znakovi bolesti, kao i za ublažavanje stanja pacijenata, određuje se kompleksan tretman s primjenom lijekova.

U liječenju različitih tipova alergijskih bolesti koriste se antihistaminici, hormoni i kromoglikinska kiselina. Lokalno primijenjeni topikalni pripravci u obliku masti, krema, gelova.

Loratadin i desloratadin su uobičajeni lijekovi iz skupine antihistaminika propisanih za liječenje alergija. Oni učinkovito uklanjaju svrab, oticanje, djeluju antispazmodično na mišićno tkivo.

Klinički učinak Loratadina posljedica je sposobnosti selektivnog blokiranja histaminskih H1 receptora u krvnim žilama, glatkim fibroznim mišićima, središnjem živčanom sustavu, koji su odgovorni za razvoj alergijskih manifestacija.

Loratadin se razlikuje od oblika oslobađanja metabolita. Desloratadin je zastupljen samo tabletama s koncentracijom tvari od 5 mg.

Loratadin ima tri oblika - bijele konveksne tablete s rizikom na jednoj strani, udubljenjem za odvajanje na poleđini. Sirup se proizvodi s različitim okusima. Šumeće tablete također imaju bijelu ili blago žutu boju. Prije upotrebe topljivo u vodi. Prije uzimanja hrane potrebno je uzimati lijekove - povećava njegovu bioraspoloživost za organizam.

Aktivni sastojak ulazi u krvotok 10-15 minuta nakon gutanja. Antialergijski učinak opaža se unutar 30-120 minuta nakon uzimanja lijeka. Aktivna tvar doseže svoj maksimum za 4-12 sati i traje cijeli dan.

Često se pojavljuju nuspojave zbog prekomjerne osjetljivosti na sastojke lijeka, uz ukidanje neželjenih simptoma prolaze.

Desloratadin je također blokator H1, ali karakterizira ga dulje djelovanje. Djelatna tvar zastupljena je proizvodom metabolizma Loratadina i višestruko je viša u učinkovitosti. Potiskuje brojne reakcije imunološkog sustava kao odgovor na alergene (oslobađanje interleukina, citokina, kemokina), neizravno sprječava oslobađanje leukotriena C4 i prostaglandina D2. Uz natečenost i svrab, Desloratadin se bori protiv bronhospazma i bronhijalne hiperreaktivnosti ovisne o alergenima.

Aktivna tvar se dobro apsorbira iz crijeva, nalazi se u krvotoku nakon 30 minuta, a maksimalna koncentracija se postiže nakon 3 sata, a ako se koristi u 20 mg 2 tjedna, nema znakova nakupljanja tvari u tijelu.

Izlučuje se kroz probavni trakt i bubrege 20-30 sati. Kada se koristi ovaj lijek ne primjećuje se sedativni učinak, kao i depresija psihomotornih reakcija.

http://stop-allergies.ru/dezloratadin-i-loratadin/

Nema alergija!

medicinski priručnik

Loratadin ili desloratadin koji je bolji

Da biste brzo shvatili što je desloratadin, razmislite o tako popularnom lijeku kao što je Erius. To je prilično čest alat koji se propisuje za liječenje alergija. Njegov aktivni sastojak, desloratadin, je metabolit loratadina. Ovaj faktor je odredio različite učinke dviju tvari. Desloratadin i loratadin - razlike između kojih se navode u nastavku, djelotvorno se bore protiv preosjetljivosti na različite podražaje, oslobađaju se nadutosti i imaju anti-eksudativne učinke.

Obje tvari blokiraju receptore histamina n1. Nemaju kardiotoksični i hipnotički učinak, brzo se uklanjaju iz tijela, ne zadržavajući se u njemu.

Međutim, desloratadin je metabolit loratadina, odnosno njegov je proizvod prerade. Stoga, prilikom uzimanja loratadina, on se prije početka djelovanja pretvara u desloratadin. Stoga, potonji počinje djelovati mnogo brže od lijeka prethodne generacije, budući da ne mora biti pretvoren u konačnu supstancu.

Prednosti desloratadina su njegova visoka učinkovitost. On je 4-15 puta aktivniji od svog prethodnika. To vam omogućuje brzo postizanje maksimalne koncentracije i smanjenje doze za polovicu.

Važno je napomenuti da se većina lijekova na temelju desloratadina prodaje u obliku sirupa, zbog čega postaje moguće liječiti djecu od šest mjeseci.

Uzimajući u obzir desloratadin i loratadin i odgovarajući na pitanje, koja je razlika, vrijedi napomenuti da uzimanje potonjeg zahtijeva normalno funkcioniranje jetre. Doista, u slučaju bilo kakvih patologija, transformacija u desloratadin će postati nemoguća.

Cijena lijekova na temelju desloratadina je mnogo veća od one s loratadinom. Posljednji lijek treba dati prednost ako se morate baviti izoliranim slučajevima alergija, u nedostatku bolesti jetre.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Desloratadine. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi desloratadina u svojoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, što proizvođač možda nije naveo u bilješci. Analogi Desloratadin u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje alergijskog rinitisa ili rinitisa, urtikarije i drugih manifestacija alergije u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav antihistaminskog lijeka.

Desloratadin - blokator histaminskih H1 receptora (dugotrajno djelovanje). To je primarni aktivni metabolit loratadina. Inhibira oslobađanje histamina i leukotriena C4 iz mastocita. Sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija. Posjeduje antialergijsko, antipruritsko i antieksudativno djelovanje. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava spazam glatkih mišića. Praktično nema sedativnog učinka i kada se uzima u dozi od 7,5 mg ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. Usporedna istraživanja desloratadina i loratadina nisu pokazala kvalitativne ili kvantitativne razlike u toksičnosti dvaju lijekova u usporedivim dozama (uzimajući u obzir koncentraciju desloratadina).

struktura

Desloratadin + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja počinje se određivati ​​u plazmi nakon 30 minuta. Hrana ne utječe na distribuciju. Biološka raspoloživost je proporcionalna dozi u rasponu od 5 mg do 20 mg. Vezanje proteina u plazmi je 83-87%. Nakon jedne doze u dozi od 5 mg ili 7,5 mg Cmax postiže se za 2-6 sati (prosječno 3 sata). Ne prodire u hematoencefalnu barijeru (BBB). Intenzivno se metabolizira u jetri hidroksilacijom uz formiranje 3-OH-desloratadina, zajedno s glukuronidom, samo mali dio ingestije se izlučuje putem bubrega (manje od 2%) i izmetom (manje od 7%). Kada se desloratadin primjenjuje u dozi od 5 mg do 20 mg 1 put dnevno tijekom 14 dana, nisu otkriveni znakovi klinički značajne kumulacije.

svjedočenje

  • sezonski i višegodišnji alergijski rinitis
  • kronična idiopatska urtikarija.

Oblici oslobađanja

5 mg obložene tablete.

Ne postoje drugi oblici doziranja, bilo sirupa, kapi ili kapsula.

Upute za uporabu i doziranje

Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji propisuju se usta, bez obzira na unos hrane, u dozi od 5 mg dnevno.

Djeca od 1 do 5 godina - 1,25 mg 1 put dnevno, u dobi od 6 do 11 godina - 2,5 mg 1 put dnevno.

Nuspojave

  • glavobolja;
  • halucinacije;
  • psihomotorna hiperreaktivnost;
  • konvulzije;
  • suha usta;
  • hepatitis;
  • fotofobija;
  • mialgija;
  • kratak dah;
  • osjećaj umora

kontraindikacije

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Desloratadin je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 1 godine.

Posebne upute

Uz oprez propisan desloratadin u teškom zatajenju bubrega.

Istovremeni unos hrane ne utječe na distribuciju desloratadina u tijelu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Zabilježeni su štetni učinci na vožnju ili složeni tehnički uređaji.

Interakcije lijekova

U ispitivanju interakcija lijekova s ​​ponovljenom istovremenom primjenom ketokonazola, eritromicina, azitromicina, fluoksetina i cimetidina, nisu otkrivene klinički značajne promjene koncentracije desloratadina u plazmi.

Desloratadin ne pojačava učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Analogi lijeka Desloratadine

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Alestamin;
  • Blog 3;
  • DEZA;
  • Desloratadin Canon;
  • Desloratadine Teva;
  • Farmaceutski proizvodi za desloratadin;
  • Desloratadin hemisulfat;
  • Lordestin;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • Eliza;
  • Aerius.

Analogi za farmakološku skupinu (H1 antihistaminici):

  • Azelastin hidroklorid;
  • Allegra;
  • allergodil;
  • Allergoferon;
  • Allertek;
  • astemizol;
  • Vibrocil;
  • Gistaglobin;
  • Gistalong;
  • Gistafen;
  • Gifast;
  • Glentset;
  • diazolin;
  • difenhidramin;
  • dimenhidrinat;
  • Diphenhydramine hydrochloride;
  • Doksilamin sukcinat;
  • Dramina;
  • Zintset;
  • zyrtec;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • claritin;
  • bistrenje;
  • klemastin;
  • Ksizal;
  • levocetirizin;
  • Lomilan;
  • loratadin;
  • Lordestin;
  • mebhydrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastineks;
  • suprastin;
  • tavegil;
  • Telfast;
  • Feksadin;
  • feksofenadin;
  • Femizol;
  • Pheniramine Maleate;
  • fenistil;
  • fenkarol;
  • fenspirid;
  • kloropiramin;
  • Klorfenamin maleat;
  • cetirizin;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadin je sintetički lijek, derivat piperidina i spada u skupinu antihistaminika treće generacije. Prema kemijskoj strukturi, on je aktivni metabolit loratadina. Mehanizam djelovanja lijeka je selektivno blokiranje histaminskih H1 receptora, sprječavanje grčeva glatkih mišića uzrokovanih histaminom, uključujući bronhokonstrikciju u bolesnika s opstruktivnim plućnim bolestima, proširene kapilare i povećanje njihove propusnosti, razvoj angioedema, eritema i svrab kože i sluznice. Desloratadin inhibira oslobađanje proupalnih citokina (kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13) i adhezijskih molekula; oslobađanje protuupalnih kemokina; inhibira ekspresiju adhezijskih molekula; inhibira oslobađanje histamina, prostaglandina D2 i leukotriena C4. Desloratadin inhibira aktivaciju mastocita i bazofila i potiskuje eosinofilnu kemotaksiju. U slučaju alergijskog rinitisa, lijek smanjuje učestalost kihanja, kidanja, iscjedka iz nosa i svrbež nosne sluznice. Desloratadin je vrlo specifičan blokator histaminskog H1 receptora, pa čak iu visokim koncentracijama ima samo mali učinak na serotonin, dopamin, M-kolinergične receptore i alfa-adrenergičke receptore. Specifičnost djelovanja desloratadina na H1 receptor je 5 do 15 puta veća nego kod loratadina i 15 do 50 puta veća nego kod drugih staničnih receptora. Desloratadin nema toksično djelovanje na miokard. Za razliku od antihistaminika generacije I, desloratadin slabo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i praktički nema sedativni učinak. Desloratadin ne utječe na sustave citokromnih enzima i nema klinički značajnih interakcija s drugim lijekovima, što omogućuje primjenu lijeka s antibioticima, antifungalnim lijekovima, kao i bolesnicima s bolestima jetre.

Desloratadin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, biodostupnost varira ovisno o dozi lijeka. Početak djelovanja lijeka opaža se 28 minuta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija desloratadina u krvi doseže se u roku od 2-6 sati (prosječno 3:00), istovremeni unos hrane ne mijenja stupanj apsorpcije i bioraspoloživost lijeka. Desloratadin se dobro veže s proteinima plazme. Lijek ne prodire u krvno-moždanu barijeru. Desloratadin prelazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Lijek se razgrađuje u jetri i stvara neaktivne metabolite. Desloratadin se eliminira iz tijela uglavnom putem urina, kao i izmetom u obliku metabolita. Vrijeme poluživota je 27 sati, ovaj put se ne mijenja s povredama jetre i bubrega.

Desloratadin se koristi za sezonske i višegodišnje alergijske rinitise, polinoze, alergijski konjunktivitis, urtikariju, angioedem, svrbež kože, kao iu kompleksnu terapiju atopijskog dermatitisa, kroničnog ekcema i bronhijalne astme kod odraslih i djece.

Kada se koristi desloratadin, slijedeće nuspojave su češće sporadične: umor (1,2% slučajeva), suha usta (0,8%) i glavobolja (0,6%). Vrlo rijetko, tahikardija, alergijske reakcije (uključujući osip, angioedem i anafilaktičke reakcije), povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana razina bilirubina u krvi djece - proljev, nesanica i vrućica.

Desloratadin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na lijek. Lijek se propisuje s oprezom u teškom zatajenju bubrega. Lijek se ne primjenjuje u djece mlađe od 1 godine. Desloratadin se ne preporučuje tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Desloratadin je dostupan u obliku tableta od 0,0025 i 0,005 g i sirupa koji sadrže 0,5 mg levocetirizina u 1 ml otopine u bočicama od 50, 60, 100, 120, 150 i 300 ml.

Lijek ima sposobnost blokiranja histaminskih H1 receptora. Ovi receptori su odgovorni za pojavu simptoma alergije. Nalaze se u glatkim mišićima, u središnjem živčanom sustavu iu krvnim žilama. Loratadin učinkovito pomaže u savladavanju alergijskog osipa na koži tijela, kao i kod teškog svrbeža.

  • Manjka je manifestacija svraba, formiranje eksudata i drugih alergijskih reakcija.
  • Postoji izražen antispazmodički učinak na glatka mišićna vlakna.
  • Razvoj edema nije dopušten, mogućnost prodiranja kemikalija kroz jednoslojno tkivo kapilara je smanjena.

Antialergijski, antipruritički i anti-eksudativni učinci Loratadina javljaju se 30-60 minuta nakon primjene, a maksimalni učinak lijeka se promatra nakon 4-12 sati i traje 24 do 48 sati.

Ovisno o obliku oslobađanja, aktivnim tvarima se dodaju različite pomoćne komponente, koje ne utječu na terapijski učinak.

Lijek stvara dugotrajni terapeutski učinak, pokazuje anti-svrab i anti-eksudativna svojstva. Loratadin dobro pomaže kod alergija, ublažava grčeve i oticanje.

Lijek pomaže kod sljedećih bolesti i simptoma:

  • Alergijski rinitis (sezonski i tijekom cijele godine),
  • konjunktivitis,
  • peludna groznica,
  • urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku),
  • angioedem,
  • svrbež dermatoze
  • pseudoalergijske reakcije uzrokovane oslobađanjem histamina,
  • alergijska reakcija na ubode insekata.

Loratadin je često na popisu propisanih lijekova kada se otkriju alergijske reakcije. Učinak lijeka na tijelo je složen. Smanjuje razinu histamina u krvi, smanjujući pojavu znakova alergija. Loratadin se može uzimati u obliku običnih i šumećih tableta, kao iu obliku sirupa.

  • Uzeo se prije jela. Odraslim pacijentima i djeci od 12 godina propisana je jedna tableta (10 mg) ili 2 tsp. sirup dnevno. Trajanje tečaja je obično 10-15 dana.
  • Djeca od 2 do 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 30 kg - 5 mg 1 vrijeme / dan.

U nekim slučajevima, trajanje liječenja odraslih i djece s Loratadinom određuje se pojedinačno i može trajati od 1 do 28 dana.

Nakon uzimanja pilule / sirupa, aktivna tvar se određuje u krvi za 15-20 minuta. Učinak se pojavljuje unutar 1-3 sata, dostižući maksimalno 8-12 sati nakon uzimanja sirupa / tablete, i traje 12-16 sati. Ukupno trajanje akcije je 24 sata.

Prilikom uzimanja loratadina, kao i bilo kojeg drugog antihistaminskog lijeka, preporuča se potpuno uklanjanje alkohola ili njegovo smanjenje na minimum. U ovom slučaju vjerojatnost različitih nuspojava bit će vrlo mala, a terapijski učinak lijeka će biti što je moguće veći.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa kada vozite vozila i provodite druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Loratadin je kontraindiciran za žene tijekom trudnoće i dojenja.

Posebne upute

Upute za Loratadine napomenuti da u slučaju zatajenja jetre, početna doza lijeka se smanjuje na 5 mg dnevno zbog rizika od povrede klirens aktivnog sastojka lijeka.

Uz korištenje loratadina ne može u potpunosti isključiti razvoj napadaja, osobito kod predisponiranih pacijenata. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre zahtijevaju korekciju režima doziranja.

Korištenje lijeka treba ukinuti najmanje 8 dana prije provedbe testa alergije na kožu.

Loratadin u nekim slučajevima može izazvati sedaciju ovisnu o dozi.

Najčešći uzrok nuspojava je prekomjerna osjetljivost na sastojke. Oni brzo nestaju nakon prestanka liječenja. Njihov izgled povezan je s reakcijom na produkte metabolizma lijeka koji prodiru u tkiva tijela.

Moguće nuspojave uzimanja Loratadina:

  1. Kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija;
  2. Živčani sustav: rijetko - glavobolja, umor, u djece - razdražljivost;
  3. Probavni sustav: rijetko - mučnina, suha usta, gastritis, povraćanje; u nekim slučajevima - funkcionalni poremećaji jetre;
  4. Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; u rijetkim slučajevima, anafilaktičke reakcije;
  5. Dermatološke reakcije: u nekim slučajevima - alopecija.

Iako je loratadin anti-alergijski lijek, u slučaju povećane individualne osjetljivosti na komponente lijeka, alergijske bolesti koje već postoje mogu se pogoršati ili pogoršati.

Predoziranje se događa kada se uzima visoka doza lijeka. Simptomi predoziranja isti su za tablete i sirup, a to su:

  • Velika pospanost i sve veća slabost;
  • tahikardija;
  • Jaka bol u glavi.

U slučaju predoziranja, ispiranje želuca, primjena enterosorbenata, dokazana je potporna i simptomatska terapija.

Kombinirajući ovaj lijek s drugim lijekovima i antibioticima treba slijediti preporuke liječnika, jer to ponekad uzrokuje slabljenje djelovanja jednog ili svih uzetih lijekova, ako se metabolizira jednim enzimskim sustavom.

U uputama je navedeno da:

  • eritromicin, cimetidin, ketokonazol povećavaju koncentraciju loratadina u krvnoj plazmi, ne uzrokujući kliničke manifestacije i bez utjecaja na EKG.
  • Induktori mikrosomalne oksidacije (fenitoin, etanol (alkohol), barbiturati, zixorin, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi) smanjuju učinkovitost loratadina.

Lijek je dostupan u ljekarničkoj mreži bez recepta. Loratadin treba čuvati na suhom mjestu na temperaturi zraka ne višoj od +25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Među analozima Loratadina postoje 2 skupine lijekova-analoga:

  • Analogi na aktivnu tvar. Samo 8 analoga: Klaritin, Erolin, Alerpriv, itd.
  • Analogi na fiziološki učinak (Diazolin, Peritol, Desloratadine, itd.).

Loratadin možete kupiti gotovo u bilo kojoj ljekarni. Najviše jeftinih tableta, a najskuplji oblik puštanja je sirup.

  • tablete - od 60-80 rubalja;
  • sirup - od 100-200 rubalja.

Svi oblici doziranja namijenjeni su za oralnu primjenu.

Prema svjetskim statistikama, od 10 do 20% populacije koja živi u ekonomski razvijenim regijama pati od alergijskih bolesti, au uvjetima ekoloških tegoba ta se brojka povećava na 40–50%. Prema Ministarstvu zdravstva Ukrajine, u općoj strukturi dermatoloških bolesti registriranih u zemlji, alergijske dermatoze čine 20%, a alergijska patologija djetinjstva traje od 50 do 66,4% i uglavnom je zastupljena atopijskim dermatitisom. Alergija (od grčkog. Alios - drugi, ergon - djelujući) - imunološki odgovor tijela na bilo koje tvari antigene ili haptenske prirode, praćen oštećenjem strukture i funkcije stanica, tkiva i organa. Koncept "alergije" predložio je 1906. austrijski pedijatar Clemens von Pirquet kako bi utvrdio stanje patoloških reakcija tijela na djelovanje različitih tvari. Ta se patološka stanja razvijaju kao odgovor na kontakt s odgovarajućim alergenom i karakterizirana su stvaranjem antitijela, senzibilizacijom limfocita i produkcijom medijatora alergijske komponente upale.

Zajedničke značajke koje ujedinjuju sve alergijske bolesti su sljedeće:

- vodeću ulogu raznih uzročno-značajnih alergena;

- imunološki mehanizam razvoja;

- štetni učinak kompleksa "antigen - antitijelo" (AG-AT) ili limfociti osjetljivi na antigen na stanice i tkiva.

Rasprostranjena klasifikacija alergijskih reakcija koju su predložili Gell i Coombs (1969), temelji se na patogenetskom principu. Prema ovoj klasifikaciji, ovisno o mehanizmu poremećaja imuniteta, razlikuju se četiri glavna tipa alergijskih reakcija: reagens, citotoksični, imunokompleksni, stanično posredovani (hiper osjetljivost). Međutim, u većini slučajeva s alergijskim bolestima, u pravilu je moguće istovremeno otkriti patogenetske mehanizme različitih vrsta alergija. Primjerice, kod atopijske bronhijalne astme i anafilaktičkog šoka sudjeluju mehanizmi I i III, u autoimunim bolestima - reakcije tipa II i IV, itd.

Bez obzira na vrstu alergijske reakcije, njezin razvoj je posljedica sekvencijalne promjene faza alergijskog procesa:

- stupanj imunoloških reakcija (imunološki) počinje s prvim kontaktom tijela s alergenom. Bit ovog stadija leži u formiranju i akumulaciji u tijelu alergijskih protutijela ili senzibiliziranih limfocita. Kao rezultat, tijelo postaje osjetljivo ili preosjetljivo na određeni alergen. Ponovljeni unos specifičnog alergena dovodi do stvaranja kompleksa antigen-antitijelo, koji stvaraju uvjete za razvoj sljedećeg stupnja alergijske reakcije;

- stadij biokemijskih reakcija (patokemijskih), u kojima se oslobađanje gotovih i formiranje novih biološki aktivnih tvari (medijatora alergije) javlja kao rezultat složenih biokemijskih procesa koje pokreću AG-AT kompleksi;

- patofiziološki, odnosno stadij kliničkih manifestacija, predstavlja odgovor stanica, organa i tkiva tijela na medijatore formirane u prethodnom stadiju i manifestira se različitim kliničkim simptomima.

U provođenju kliničkih simptoma alergije, zajedno s mastocitima, eozinofilima, makrofagima, T-limfociti igraju određenu ulogu. Najvažniji posrednik koji se oslobađa iz ciljnih stanica je histamin. Izravno djeluje na stanične histaminske receptore, što dovodi do različitih fizioloških, patofizioloških učinaka. Fiziološki i patološki učinci histamina:

- smanjenje glatkih mišića (osobito bronhija i crijeva);

- povećana propusnost krvnih žila;

- povećanje unutarstanične koncentracije cGMP-a;

- povećana sekrecija sluzi u gornjim dišnim putovima;

- povećana kemotaksija eozinofila i neutrofila;

- povećana proizvodnja PgE2, tromboksan B;

- supresija sinteze limfokina;

- proupalni imunomodulatorni učinci.

Histamin, najvažniji posrednik različitih fizioloških i patoloških procesa u tijelu, kemijski je sintetiziran 1907. Kasnije je izoliran iz životinjskih i ljudskih tkiva (A. Windaus, W. Vogt). Kasnije su mu određene funkcije: želučana sekrecija, neurotransmiterska funkcija u središnjem živčanom sustavu, alergijske reakcije, upala, itd. Histamin je uključen u gotovo sve patofiziološke mehanizme rane faze alergijskog odgovora i glavni simptomi alergijskih bolesti, što antihistaminici čini esencijalnom skupinom antialergijskih lijekova. Brojne studije su pokazale da histamin, djelujući na receptore dišnog sustava, očiju i kože, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju H1-tip receptora mogu ih spriječiti i zaustaviti. Antihistaminici blokiraju H1 receptore, uklanjaju ili smanjuju tjelesni odgovor na histamin: ublažavaju grčeve glatkih mišića, smanjuju propusnost kapilara, sprječavaju razvoj edema tkiva, smanjuju hipotenzivni učinak histamina.

Antagonisti H1 receptora otkriveni su na Institutu Pasteur 1937. godine od strane D. Boveta i A. Stauba, a prvi antihistaminik, fenbenzamin, 1942. godine. Godine 1957. Daniel Bovet dobio je Nobelovu nagradu za stvaranje lijekova ove skupine.

Tijekom proteklih 20 godina postignut je značajan napredak u stvaranju antihistaminika s smanjenjem njihovih nuspojava i poboljšanjem sigurnosnog profila. Trenutno postoji više od 150 različitih antihistaminskih lijekova - antagonista H1 receptora.

Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu skupinu. One uključuju sljedeće učinke: antipruritički, anti-edematozni, antispastični, antikolinergički, antiserotoninski, sedativni i lokalni anestetik, kao i prevenciju bronhospazma uzrokovanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani blokadom histamina, već osobitostima strukture.

Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za ove receptore je značajno niži od afiniteta histamina. Prema tome, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin povezan s receptorom, oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Sukladno tome, H1-blokatori su najučinkovitiji za prevenciju alergijskih reakcija istog tipa, au slučaju razvijene reakcije oslobađaju nove dijelove histamina.

Po njihovoj kemijskoj strukturi, većina antihistaminika su masno topljivi amini, koji imaju sličnu strukturu. Njihova jezgra određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka od svojstava tvari. Znajući njegov sastav, moguće je predvidjeti snagu lijeka i njegove učinke, na primjer, sposobnost prodiranja u krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općeprihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se dijele na I i II generaciju lijekova prema vremenu stvaranja. Pripravci prve generacije također se nazivaju sedativima (prema dominantnom popratnom učinku), za razliku od ne-sedativa druge generacije. Trenutno je uobičajeno dodijeliti III generaciju: ona uključuje temeljno nova sredstva - aktivne metabolite koji otkrivaju, uz najveću antihistaminsku aktivnost, odsustvo sedacije i kardiotoksični učinak karakterističan za lijekove druge generacije (Tablica 1).

Osim toga, kemijska struktura antihistaminika podijeljena je u nekoliko skupina (etanolamini, etilenski diamini, alkilamini, alfa-karbolinski, kinuklidinski, fenotiazinski, piperazinski i piperidinski derivati).

Godine 1942. prvi put su sintetizirani antihistaminici prve generacije. Osim djelovanja na H1 receptore, djeluju i na druge H receptore, kao i na holinergične muskarinske receptore (to je djelomično zbog strukturne sličnosti histamina i drugih fiziološki aktivnih tvari, kao što su adrenalin, serotonin, acetilkolin, dopamin), uzrokujući mnoge nuspojave: poremećaje iz gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, nelagoda u epigastričnom području), suhoća sluznice nosne šupljine, poremećaji usta, grla i mokrenja te vid. Imajući visoku lipofilnost, dobro prodiru u krvno-moždanu barijeru, uzrokujući pospanost, vrtoglavicu, narušenu koordinaciju.

Lijekovi generacije I su konkurentni blokatori H1 receptora, njihovo vezanje za receptor je brzo reverzibilno i uvelike ovisi o koncentraciji histamina u plazmi, koja zahtijeva visoke doze (što dovodi do povećanih nuspojava) i češće lijekove. Praktično svi ovi lijekovi imaju učinak tahifilaksije (ovisnosti), pa se propisuju tečajevi za 7 dana, nakon čega slijedi zamjena drugim lijekom, ako postoji potreba za njihovim korištenjem. Vrlo rijetko (uglavnom kod male djece) postoji paradoksalna stimulirajuća nuspojava: nesanica, razdražljivost, glavobolja, tremor.

Ipak, lijekovi prve generacije uskoro će ostati u arsenalu liječnika liječnika, jer su stekli mnogo iskustva u njihovoj upotrebi, što omogućuje predviđanje mogućih nuspojava. Ovi lijekovi su dostupni većini pacijenata zbog njihove niske tržišne vrijednosti. Trenutno se antihistaminici generacije I uglavnom koriste za ublažavanje akutnih alergijskih reakcija u situacijama u kojima prevladavaju reakcije rane faze alergijske upale. Nastali su oblici doziranja za parenteralnu primjenu lijekova prve generacije, što je nužno u hitnoj terapiji (suprastin, tavegil, pipolfen). Većina tih sredstava odobrena je za uporabu u djece prve godine života (suprastin, fenistil, diazolin). Djelujući na serotoninske receptore, antihistaminici imaju analgetski, antikonvulzivni, antipiretički učinak, koji se koristi u liječenju hipertermičkih i konvulzivnih sindroma. Sedativni i izraženi antipruritički učinak ovih lijekova široko se primjenjuje kod male djece s atopičnim kožnim bolestima koje se javljaju s teškim svrbežom. Međutim, ozbiljnost nuspojava ne dopušta da ih se smatra lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno u njihovoj primjeni omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - II generaciju antihistaminika.

Antihistaminici II generacije, za razliku od prethodne, gotovo da nemaju sedativne i antikolinergične učinke, već se razlikuju u selektivnosti djelovanja na H1-receptore. Međutim, kardiotoksični učinak uočen je u različitim stupnjevima.

Prvi lijek, koji se odnosi na skupinu antihistaminika druge generacije, je terfenadin nastao 1977. godine. Pripravci ove skupine bitno se razlikuju od preparata prve generacije i imaju sljedeće prednosti:

- visoka specifičnost i visoki afinitet za H1-receptore u odsutnosti utjecaja na holin i serotoninske receptore (bez blokade drugih receptora);

- brz početak kliničkog učinka i trajanje djelovanja (do 24 sata). Produženje se može postići zbog visokog stupnja vezanja proteina, kumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i odgođene eliminacije;

- minimalna sedacija kada se koriste lijekovi u terapijskim dozama. To se objašnjava slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog prirode strukture tih sredstava. Neke posebno osjetljive osobe mogu imati blagu pospanost, što je rijetko uzrok povlačenja droge;

- nedostatak tahifilaksije s produljenom upotrebom, što vam omogućuje da uzimate ove lijekove dulje vrijeme;

- za većinu lijekova II. generacije, rezidualni učinak može trajati tjedan dana nakon njihovog otkazivanja (ta se okolnost mora uzeti u obzir pri provođenju ispitivanja alergije);

- posjeduju ne samo antihistaminsko djelovanje, već i kompleksna antialergijska i protuupalna svojstva.

Valja napomenuti da II generaciju karakterizira sposobnost blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, što je povezano s produljenjem QT intervala i poremećajem srčanog ritma. Rizik od ovih nuspojava povećava se kombinacijom antihistaminika s antifungalnim lijekom (ketokonazol i itrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), kada se koristi sok od grejpa, za osobe koje koriste sok od grejpa, fluoksetin, sertralin i paroksetin.

Antihistaminici druge generacije nazivaju se "ne-metaboliti", budući da se podvrgavaju metabolizmu u tijelu, a zajedno s matičnim lijekom cirkuliraju i pokazuju svoj učinak na aktivne metabolite. Pojava generacije antihistaminika II značajno je proširila mogućnosti njihove primjene u kliničkoj praksi za liječenje alergijskih bolesti.

U smislu kliničke učinkovitosti, lijekovi druge generacije usporedivi su s lijekovima prve generacije i vrlo su učinkoviti za osnovnu terapiju alergijskog rinitisa, urtikarije i alergijskih dermatoza. Međutim, u nekim slučajevima, antihistaminsko djelovanje nemaju same generacije H1-blokatora, već metabolite koji se formiraju iz njih. To objašnjava varijabilnost učinkovitosti lijekova kod različitih pojedinaca, što je povezano s individualnim značajkama metabolizma lijekova. U terapijskim dozama ovi lijekovi imaju dobar sigurnosni profil. Međutim, kada metabolizam tih lijekova usporavaju enzimi jetre (CYP3A4 u sustavu citokroma P450), akumuliraju se nemetabolizirani početni oblici, što dovodi do poremećaja srčanog ritma (ventrikularna vretenska tahikardija, produljeni QT interval na EKG-u). Takva komplikacija može se pojaviti u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, uz istovremenu upotrebu makrolida, antifungalnih derivata imidazola, drugih lijekova i prehrambenih komponenti koje inhibiraju aktivnost kisikaze CYP3A4 citokroma P450. Ova nuspojava karakteristična je za terfenadin, astemizol i loratadin, pa je upotreba terfenadina i astemizola, zbog metaboličkih karakteristika ili interakcije s drugim lijekovima, u nekim slučajevima odgodila repolarizaciju srca, povećala QT interval blokiranjem kalijevih kanala, što je uzrokovalo ventrikularnu neuspjeh. otkucaja srca do ventrikularne tahikardije i iznenadne smrti. Godine 1997. terfenadin je bio zabranjen u SAD-u.

Glavna razlika između antihistaminika treće generacije (metabolita) je u tome što su oni aktivni metaboliti prethodne generacije antihistaminika. Većina antagonista H1 ima antihistaminski učinak upravo zbog akumulacije aktivnih metabolita u krvi, od kojih je u Ukrajini registriran desloratadin (Fribris, Erius) i feksofenadin (telfast). Jedan od lijekova koji pripadaju ovoj skupini je desloratadin (Fribris) - novi suvremeni antihistaminski lijek tvrtke Mili Healthcare, Ujedinjeno Kraljevstvo, aktivni metabolit loratadina. Desloratadin - aktivni sastojak lijeka Fribris - ima slična farmakodinamička svojstva s loratadinom, međutim, on je 2,54 puta aktivniji od drugih lijekova u ovoj skupini. Prema terapeutskoj aktivnosti u eksperimentu, antihistaminici su poredani prema sljedećem redoslijedu prema afinitetu za H1-histaminske receptore (silazno): desloratadin (Fribris)> klorfeniramin> hidroksizin> mizolastin> terfenadin> cetirizin> ebastin> loratadin> feksofenin.

Korištenje antihistaminika III generacije opravdano je tijekom dugotrajnog liječenja alergijskih bolesti, u čijem nastanku značajnu ulogu imaju medijatori kasne faze alergijske upale:

- tijekom cijele godine alergijski rinitis;

- sezonski alergijski rinitis (konjuktivitis) s trajanjem sezonskih pogoršanja> 2 tjedna;

- alergijski kontaktni dermatitis;

- Rani atopijski sindrom u djece.

Lijekovi III. Generacije se ne metaboliziraju u jetri, jer su oni sami metaboliti loratadina i terfenadina i djeluju neovisno. Osim toga, oni, osim čisto antihistaminskih svojstava, imaju sposobnost suzbijanja upalnog procesa. Pojava ovih lijekova uvelike je smanjila rizik od nuspojava.

Desloratadin (Freebris) je selektivni blokator perifernih histaminskih H1 receptora. To je prvi aktivni metabolit loratadina i 4–15 puta aktivniji od svog prethodnika. To je omogućilo da se 2 puta smanji terapijska doza desloratadina (do 5 mg) u usporedbi s terapijskom dozom loratadina. Desloratadin također pokazuje antialergijske i protuupalne učinke kao rezultat blokiranja klirensa histamina.

Nakon gutanja, Freebris selektivno blokira periferne H1-histaminske receptore i ne prodire u krvno-moždanu barijeru, ne uzrokuje sedativni učinak, za razliku od loratadina. Zbog sposobnosti interakcije s histaminskim receptorima, čak i pri vrlo niskim koncentracijama, desloratadin ima visoki afinitet za humane H1 receptore. Osim antihistaminskog učinka, Fribris inhibira brojne citotoksične reakcije i proupalne citokine, koji su u osnovi razvoja drugih tipova, osim alergijskog, upalnog procesa: interleukina 4, 6, 8, 13, kemokina, produkcije superoksidnog aniona, sinteze polimorfonuklearnih neutrofila, adhezije i sinteze kemotaksije. ekspresija adhezijskih molekula, IgE-ovisna sekrecija histamina, prostaglandina D2 i leukotriena C4. Fribris smanjuje proizvodnju triptaze, leukotriena C4 i prostaglandina D2 u mastocitima i bazofilima in vitro, stimulira sekreciju humanih mastocita interleukina 3 i 4, faktor nekroze tumora α i faktor stimulacije kolonije granulocita-makrofaga, izlučivanje interleukina 8 i već su izvan starosne skupine i starosti. adhezijske molekule. Postoje dokazi o prevelikom učinku lijeka na aktivaciju kemotaksije i eozinofila in vitro i formiranje superoksidnog radikala.

Desloratadin ima najveći afinitet i selektivnost (15 do 50 puta veću od one za H2-histaminske i muskarinske receptore) za H1-histaminske receptore među antihistaminicima koji su danas poznati.

Rezultati istraživanja pokazali su da se antikolinergično djelovanje, u različitim stupnjevima, karakteristično za sve antihistaminike, u desloratadinu in vitro, primjećuje samo u koncentracijama koje su najmanje 10 puta veće od terapijskih razina u plazmi, a in vivo - u dozi 2000 puta većoj od klinički značajne doziranje desloratadina. Klinička ispitivanja su pokazala da se desloratadin ne veže na kolinergične receptore i da ne uzrokuje antikolinergičke simptome, osobito suha usta i zamagljen vid. Fribris, za razliku od drugih antihistaminika, ne samo da smanjuje kihanje, svrab, rinoreju, već i ima stalan dekongestivni učinak.

Upotreba lijeka Fribris (desloratadin) čak iu dozi od 20 mg (4-struka terapijska doza) dva tjedna nije praćena patološkim promjenama u kardiovaskularnom sustavu. A čak i uzimanje lijeka u dozi od 45 mg dnevno (9 puta više od terapijskog) za 10 dana ne uzrokuje produženje QT ili bilo koje druge ozbiljne nuspojave, što potvrđuje njegovu visoku razinu sigurnosti.

Desloratadin ne prodire u krvno-moždanu barijeru, nema sedativni učinak i ne inhibira psihomotorne funkcije: kada uzima lijek Fribris u dozi od 5 mg, učestalost simptoma pospanosti nije se značajno razlikovala od placeba, a doza od 7,5 mg nije popraćena poremećenim psihomotornim funkcijama.

Proučavanje učinka kombinirane uporabe lijeka Fribris tijekom 10 dana i lijekova koji inhibiraju citokrom P450 3A4 (ketokonazol i eritromicin) nisu pokazali štetne učinke na srce i sedaciju. Stoga je Freebris siguran u kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju citokrom P450 3A4.

Fribris se dobro apsorbira nakon gutanja i otkriva se u krvnoj plazmi unutar 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka, što ukazuje na njegov brzi terapeutski učinak. Maksimalna koncentracija se postiže u prosjeku nakon 3 sata. Umjereno vezana na proteine ​​plazme 83-87%. Jedenje masne hrane i pića (sok od grejpa, itd.) Ne utječe na farmakološke parametre desloratadina. Studije farmakokinetike i bioraspoloživosti desloratadina potvrđuju nedostatak utjecaja hrane na brzinu i opseg apsorpcije desloratadina i pokazuju da hrana ne utječe na apsorpciju i bioraspoloživost lijeka. Uzimanje antacida ne utječe na apsorpciju lijeka.

Stoga se Freebris može koristiti bez obzira na obrok (čak i na prazan želudac) u bilo koje vrijeme prikladno za pacijenta. Prosječni poluživot je 27 sati, što omogućuje uzimanje lijeka jednom dnevno s malom vremenskom granicom i omogućuje kontrolu simptoma alergije tijekom dana. Desloratadin je aktivni metabolit loratadina, ne akumulira se u tijelu i prema tome ne uzrokuje značajne nuspojave na gastrointestinalni trakt. Kod uzimanja lijeka u bolesnika s insuficijencijom bubrega ili jetre nisu potrebne posebne mjere opreza.

Fribris se u velikoj mjeri metabolizira glukuronidacijom i hidroksilacijom u obliku 3-OH-desloratadina. Kada se uzima u dozi od 5-20 mg na dan tijekom 2 tjedna, kumulacija se ne primjećuje, odnosno terapija desloratadinom može biti duga, ovisno o pojavama simptoma alergije.

Fribris (tablete i sirup) propisuje se odraslima i djeci od 12 godina na 1 tabletu (5 mg) dnevno, trajanje liječenja je do dva tjedna. Kod provođenja unakrsnih istraživanja s istom dozom lijeka detektirana je bioekvivalencija lijeka u obliku tableta i sirupa.

Sve ove prednosti lijeka Fribris određuju mogućnost njegovog imenovanja s sezonskim i perzistentnim alergijskim rinitisom, akutnom i kroničnom urtikarijom, alergijskim dermatitisom (alergijski dermatitis, ekcem, atopijski dermatitis). Fribris eliminira sve simptome alergije: kihanje, kašljanje, nazalna kongestija, suzenje, svrab, crvenilo, oticanje sluznice i oticanje dermatoloških lezija.

Ti učinci čine Fribris lijekom izbora za bolesti povezane s senzibilizacijom, uključujući ARVI.

Loratadin (Loratadine) - popularni antialergijski lijek s jakim antihistaminicima, antipruritskim, antieksudativnim

Loratadin proizvodi mnoge farmaceutske tvrtke u Rusiji i Ukrajini: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO Health CJSC. U registru Radarskog imenika lijekova, lijek Loratadine klasificira se kao dugodjelujući H1-histaminski blokator receptora, koji suzbija oslobađanje leukotriena histamina, serotonina, bradikinina i mastocita, što je okidač u razvoju alergijskih manifestacija. Prema kliničkim stručnjacima SZO (Svjetska zdravstvena organizacija), Loratadin je uključen u registar esencijalnih lijekova. Prema rezultatima statističkih istraživanja koje su proveli stručnjaci Svjetske zdravstvene organizacije u svibnju 2012. godine, više od 40 posto svjetskih stanovnika pati od alergija.

Prema Ministarstvu zdravstva i socijalnog razvoja, glavni razlozi za razvoj alergijskih patologija u Rusiji su: srednja i južna geografska širina - trava pelud, sjeverne geografske širine - hladni čimbenici, kao i zarazne i upalne bolesti različitih etiologija.

Alergija (alergija) - pretjerano izražena reakcija tijela na tvari koje dolaze iz okoline (alergeni). Postoje respiratorni, lijekovi, hrana, zarazni, insekti (s ujedima kukaca), alergije na kožu. Loratadin, prema uputama za uporabu, pomaže u učinkovitom rješavanju simptoma alergijskih reakcija raznih etiologija.

Kako lijek u liječenju alergija?

Glavni mehanizam za razvoj preosjetljivosti je prekomjerna reakcija imunološkog sustava na tvari koje tijelo ranije nije percipiralo kao strane agense. Razvoj patologije može pridonijeti stresu, hipotermiji, popratnoj akutnoj i kroničnoj upalnoj bolesti.

Blokiranjem H1-histaminskih receptora, Loratadin pomaže u sprečavanju oslobađanja histamina, serotonina, leukotriena, bradikinina iz mastocita, što dovodi do smanjenja eksudativnih pojava (oticanja tkiva), smanjenja grčeva glatkih mišića, smanjenja propusnosti krvnih kapilara. Nakon gutanja, lijek se apsorbira u tankom crijevu, terapijski učinak se razvija već nakon 30 minuta, maksimalna učinkovitost je zabilježena 8-12 sati nakon primjene, trajanje djelovanja je 24 sata. Loratadin ne inhibira središnji živčani sustav, ne prodire u krvno-moždanu barijeru, razvoj ovisnosti o drogama nije uočen. Aktivne komponente izlučuju se uglavnom kroz bubrege.

Tablete. 10 ili br. 20;

Sirup. koji sadrže 5 mg aktivne tvari u 5 mililitara, u bočici od 100 mililitara.

Osim toga, Loratadin je dio nazalnih sprejeva, kao i krema i alergijska mast.

Kada se propisuje Loratadin, prema liječnicima, predoziranje je moguće ako ne slijedite preporučenu dozu, u ovom slučaju potrebno je oprati želudac, enterosorbente: Enterosgel, Polysorb, Aktivni ugljen, Lactofiltrum. Loratadin se ne preporuča osobama koje uzimaju alkohol, budući da je moguće povećati toksične učinke na jetru.

Indikacije za uporabu lijekova

  • Alergijski rinitis;
  • konjunktivitis;
  • Pollinoza (sezonska alergija na travu i pelud);
  • hives;
  • Angioedem (angioedem);
  • Pruritska dermatoza;
  • Pseudoalergijske reakcije;
  • Alergijske reakcije uzrokovane ubodima insekata;
  • U liječenju bolesti koje uključuju alergijske manifestacije;
  • Alergije na hranu.

Kontraindikacije za imenovanje i nuspojave

Kada uzimate Loratadin može izazvati nuspojave: glavobolje, pospanost, umor, alergijske reakcije. U rijetkim slučajevima javljaju se mučnina, povraćanje i funkcionalni poremećaji jetre.

Kontraindikacije za imenovanje Loratadine Verte su:

  • Netolerancija na sastojke lijeka;
  • Ne preporuča se tijekom trudnoće i dojenja;
  • Osobama koje upravljaju vozilima propisan je oprez jer je moguće smanjiti koncentraciju.

Mogu li koristiti loratadin tijekom trudnoće i dojenja?

Ne preporučuje se propisivanje Loratadina u trudnoći i žena koje doje djecu mlađe od godinu dana, jer njegove komponente mogu prodrijeti u placentarnu barijeru i negativno utjecati na stanje fetusa i novorođenčeta.

Žene se tijekom trudnoće i dojenja novorođenčadi potiču na propisivanje homeopatskih antialergijskih lijekova koji nemaju nuspojava.

Koliko dugo možete uzeti loratadin?

Napomena Loratadina sadrži sljedeće režime liječenja:

Odraslim osobama, kao i djeci čija je tjelesna težina veća od 30 kilograma, propisuju se 10 mg (1 tableta) ili 2 žličice sirupa (10 mg / 10 ml) jednom dnevno;

Djeci čija je tjelesna težina manja od 30 kilograma, 5 mg (1/2 tablete) ili 1 čajna žličica sirupa (5 mg / 5 ml) daje se jednom dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o težini simptoma bolesti i mora ga odrediti liječnik. Prije uporabe, morate se upoznati s oznakom lijeka, koja sadrži detaljan opis indikacija, kontraindikacija, načina propisivanja lijeka.

Postoje li analozi lijekova?

U usporedbi s drugim antihistaminicima s Loratadinom, Klarotadinom, Claritinom, Clarinazom, Loratadinom Stomom (Stada, LH) imaju slična svojstva. Ovi lijekovi su sinonimi, jer je aktivna tvar u njihovim sastavima ista. Doziranje, indikacije i kontraindikacije odgovaraju Loratadinu. U usporedbi s lijekom Loratadine cijene analoga su nešto više.

Zyrtec, Tsetrin, čija je aktivna tvar Ceterisin, kao i Erius, koji sadrži aktivnu tvar Desloratadin, može se odnositi na drugu skupinu analoga. Ti lijekovi pripadaju najnovijoj generaciji antihistamina, imaju manje nuspojave. Njihov je trošak mnogo viši od prethodno opisanih lijekova.

Do ranije generacije antihistaminika uključuju ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Dimedrol, koji imaju značajne nuspojave. Njihova je učinkovitost znatno niža od posljednje generacije lijekova.

Preporučuje se čuvanje na sobnoj temperaturi na suhom i tamnom mjestu. Rok trajanja je dvije godine.

Trenutno se Loratadin može kupiti u većini ljekarni. Cijena lijeka može se neznatno razlikovati ovisno o regiji. Prosječne cijene lijekova u ljekarničkoj mreži:

  • Loratadin tablete 10 mg, br. 10 u konturnoj staničnoj ambalaži - 16 - 23 rubalja.
  • Loratadin sirup 100 ml (5 mg / 5 ml aktivne tvari) - 120 - 130 rubalja.

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačiji aktivni sastojak. Ovi lijekovi imaju naziv, izvorni aktivni sastojak. U prvom slučaju, aktivni sastojak je desloratadin, metabolit loratadina. Dio je popularnih antihistaminskih tableta Erius.

Usporedba Desloratadina i Loratadina pokazuje da lijekovi imaju karakteristična svojstva koja su vrijedna pažnje tijekom liječenja. S obzirom na razlike u režimu doziranja, koncentraciji, popisu kontraindikacija, ne smijete sami uzimati lijekove, kao ni izbor u korist jednog ili drugog lijeka.

Lijekovi imaju opsežan popis razlika, ali postoje slična svojstva. Oba lijeka namijenjena su borbi protiv alergijske reakcije tijela. Imaju antihistaminski, antieksudativni, antipruritički učinak, blokirajući histaminske receptore.

Moguće uzimanje Desloratadina i Loratadina uz sljedeće patologije:

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • oticanje,
  • Quincke oteklina,
  • konjunktivitis.

Budući da je jedan lijek metabolit drugog, nepoželjno je istovremeno piti lijekove. Bolje je napraviti izbor u korist jednog lijeka.

Da bismo razumjeli koji je lijek prikladniji za terapiju, potrebno je obratiti se na usporedbu njihovih farmakoloških svojstava. Desloratadin se može koristiti u djece od 1 godine, ali nema poseban oblik oslobađanja za djecu. Alat djeluje na problem 3 puta brže i učinkovitije, ali se ne može uzeti dugo vremena bez savjetovanja s liječnikom. Na trošak (150-500 rubalja) nekoliko puta veći od ekvivalenta (30-70 rubalja).

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Sastav tableta: loratadin (10 mg / tab.), Kao i MCC, krumpirov škrob, laktoza monohidrat i stearinska kiselina.

Sastav aktivne tvari sirupa uključen je u koncentraciju od 1 mg / ml, kao i bezvodna limunska kiselina, rafinirani šećer, natrijev benzoat, glicerin, propilen glikol, aroma za hranu "Marelica 059", pročišćena voda.

Loratadin ima dva oblika doziranja:

  • 10 mg tablete (br. 10 * 1 ili br. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (bočice ili spremnici 50 i 100 ml).

farmakodinamiku

Loratadin je antialergijsko sredstvo druge generacije. H1-tip blokatora histaminskih receptora. Ima trajniji učinak u usporedbi s lijekovima prve generacije. Ne utječe na središnji živčani sustav, sinoatrijalni čvor i stanje kardiovaskularnog sustava, nema sedativno i kolinolitičko djelovanje.

Pokazuje kompleksnu antipruritičku, antieksudacijsku i antialergijsku aktivnost. Smanjuje propusnost stijenki kapilara, sprječava razvoj edema tkiva i ublažava spazam mišića.

U bolesnika koji su dugo uzimali Loratadin nije bilo značajnih promjena u EKG-u, kao ni promjene u indeksima fizikalnih i laboratorijskih ispitivanja.

Nakon uzimanja pilule / sirupa, aktivna tvar se određuje u krvi za 15-20 minuta. Učinak se pojavljuje unutar 1-3 sata, dostižući maksimalno 8-12 sati nakon uzimanja sirupa / tablete, i traje 12-16 sati. Ukupno trajanje akcije je 24 sata.

Povezan s proteinima plazme 97%. Karakterizira ga izražen metabolizam "prvog prolaza". Ne prodire u BBB, već ulazi u majčino mlijeko.

Gotovo u potpunosti biotransformira u jetri uz sudjelovanje izoenzima SYR3A4 i SYR2D6 (potonji pokazuje manju aktivnost) s formiranjem desloratadina (descarboethoxyloratadine), koji je farmakološki aktivan metabolit loratadina.

Css (željena koncentracija u plazmi u stacionarnom stanju) se postiže petog dana upotrebe droge.

T1 / 2 loratadin - od 3 do 20 sati kod mladih i od 6,7 do 37 u starijih osoba. Za desloratadin, te brojke su 8,8-92 odnosno 11-38 sati.

U slučaju alkoholnog oboljenja jetre, farmakokinetički parametri za Loratadin udvostručeni su, dok farmakokinetički profil Desloratadina ne mijenja se u usporedbi s pacijentima s intaktnom jetrom.

Tvar i proizvodi njezina metabolizma izlučuju se urinom i izmetom.

U bolesnika s kroničnom bolesti bubrega vrijednosti farmakokinetičkih parametara ne mijenjaju se u usporedbi s bolesnicima sa zdravim bubrezima. Hemodijaliza ne mijenja farmakokinetički profil lijeka.

Što čini Loratadine tablete?

Loratadine tablete koriste se za simptomatsko liječenje alergijskih bolesti. Lijek je učinkovit kod alergijskog rinitisa (tijekom cijele godine ili sezonski), urtikarije (akutne ili kronične), alergijskog konjuktivitisa, alergija na ujeda insekata, angioedema, pseudoalergijskih reakcija na histaminolehibatore, kroničnog ekcema i kontaktnog dermatitisa.

Sirup je namijenjen za uporabu u dječjoj praksi. Posebice se koristi za liječenje djece u dobi od 24 mjeseca do 12 godina težine do 30 kg.

Lijek brzo i učinkovito ublažava simptome HYC-a (kronične idiopatske urtikarije), alergijskog rinitisa (uključujući "peludnu groznicu"), alergijskog konjuktivitisa, alergijskih dermatoza pruritika (u kombinaciji s drugim lijekovima) i pseudo-alergijskih reakcija uzrokovanih oslobađanjem odgovora i reakcija histamina. insekti.

  • intolerancija na komponente tableta / sirupa;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • dobi do 2 godine.

Za djecu mase manje od 30 kg, preferirani oblik doziranja je sirup.

Loratadin se koristi s oprezom u bolesnika s teškim patološkim promjenama jetre.

Nuspojave na pozadini primjene lijeka razvijaju se s istom učestalošću kao i kod placeba.

Najčešće nuspojave su:

  • glavobolja;
  • pospanost;
  • vrtoglavica;
  • umor;
  • suha usta;
  • alergijski osip;
  • lupanje srca;
  • tahikardija;
  • mučnina i / ili povraćanje;
  • gastritis;
  • povećan apetit;
  • patološke promjene u funkciji jetre;
  • alopecije;
  • reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju).

Kod djece u dobi od 24 mjeseca do 12 godina nakon uzimanja sirupa / tableta zabilježena je nervoza, uznemirenost, glavobolja i umor.

Loratadine tablete: upute za uporabu

Bolesnici stariji od 12 godina, lijek se propisuje u dozi od 10 mg / dan.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre trebaju započeti liječenje s dozom od 10 mg / dan. svaki drugi dan ili s 5 mg / dan. svakodnevno.

Kod zatajenja bubrega, kao i kod starijih osoba, lijek se koristi u standardnom načinu rada. Nema potrebe za prilagodbom doze.

Iste preporuke dane su u uputama za uporabu Loratadine Teva, Loratadine-Stoma, Loratadine-Verte i Loratadine-Stad. Jedine razlike su dobne granice za lijekove koje proizvode Teva Pharmaceutical Industries i STADA. Djeci mlađoj od 3 godine nije propisana.

Trajanje tečaja određuje liječnik ovisno o karakteristikama kliničke situacije.

Uz jaku manifestaciju alergije, drugi lijekovi se mogu koristiti kao dodatak loratadinu (na primjer, kortikosteroidna mast ili kortikosteroidne kapi, imunostimulansi, suze itd.).

Bolesnici stariji od 12 godina, lijek se propisuje da se 1 p. / Dan. dvije čajne žličice po dozi (10 mg). Bolesnici s disfunkcijom jetre trebaju uzeti navedenu dozu svaki drugi dan.

Upute za uporabu za djecu u obliku tableta lijeka.

Djeci starijoj od 12 mjeseci propisuju se pilule alergije samo ako njihova tjelesna težina prelazi 30 kg. Optimalna doza za djecu je 5 mg / dan.

Djeca starija od 24 mjeseca, pod uvjetom da je njihova tjelesna težina veća od 30 kg, daju dvije žličice, a djeca s tjelesnom težinom manjom od 30 kg daju jednu žličicu sirupa dnevno.

Trajanje tečaja je obično od 5 do 10 dana.

U slučaju predoziranja, učestalost antikolinergičkih simptoma se povećava: glavobolja, tahikardija, pospanost.

U slučaju predoziranja, ispiranje želuca, primjena enterosorbenata, dokazana je potporna i simptomatska terapija.

Istodobna primjena ketokonazola izaziva povećanje koncentracije Loratadina u plazmi, što se, međutim, ne očituje klinički, uključujući i EKG. Učinak je uzrokovan oslabljenim metabolizmom lijeka, vjerojatno zbog supresije djelovanjem CYP3A4 izoenzima sustava citokroma P-450.

Istovremena primjena tableta / sirupa s inhibitorima proteaze (Ritonavir, Amprenavir, Nelfinavir) također može povećati koncentraciju loratadina u plazmi.

Postoji mogućnost razvoja sedativnog učinka ovisnog o dozi uz istovremenu primjenu lijeka s drugim blokatorima H1 tipa histamina, agonistima opioidnih receptora, benzodiazepinima, tricikličkim antidepresivima, neurolepticima, hipnoticima i sedativima.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ispod 25ºS.

Loratadin u nekim slučajevima može izazvati sedaciju ovisnu o dozi.

Lijek ne utječe (ili samo neznatno) na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima. Međutim, bolesnika treba obavijestiti da je jedna od mogućih nuspojava Loratadina pospanost.

Ako vam je potreban kožni test za alergene, uzimanje lijeka treba poništiti najmanje 7 dana prije testa.

Sastav tableta uključuje laktozu, u vezi s kojom su kontraindicirani za imenovanje osoba s rijetkim oblicima netolerancije na galaktozu, nedostatak laktaze ili sindrom smanjene apsorpcije glukoze / galaktoze.

Prilikom propisivanja sirupa pacijentima s dijabetesom treba imati na umu da se sastoji od rafiniranog šećera.

Analogi Loratadina u sastavu (sinonimi): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loretadin, Llotadin, Obama, Claritel, Erolin.

Slični lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkrol, Erius, Desloratadine.

Glavna komponenta Claritina je loratadin (i tvar se nalazi u tabletama i sirupu u istoj koncentraciji kao u Loratadinu).

Kao farmaceutski ekvivalent, lijekovi se značajno razlikuju po cijeni. Claritin koji proizvodi Schering-Plough mnogo je skuplji od ruskog.

Desloratadin je primarni metabolit Loratadina, ali već pripada trećoj generaciji antihistaminika.

Glavna razlika između njih i njihovih prethodnika je u tome što ne mogu utjecati na QT-interval.

Preparati druge generacije mogu blokirati kalijeve kanale srčanog mišića, što je povezano s razvojem aritmije i produljenjem QT intervala. Vjerojatnost ovog nuspojava se povećava:

  • u kombinaciji s makrolidima loratadina, antimikoticima, antidepresivima;
  • kada se koristi lijek s sokom od grejpa;
  • u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre.

Usporedna ispitivanja Loratadina i Desloratadina (u usporedivim dozama) nisu pokazala razlike između njihovih pokazatelja toksičnosti (i kvantitativnih i kvalitativnih).

Cetirizin je antihistaminski lijek druge generacije, visoko selektivni antagonist tipa H1 perifernog receptora histamina. Zajednička svojstva svih lijekova druge generacije su:

  • brzi početak djelovanja;
  • minimalna ozbiljnost antikolinergičkih i sedativnih učinaka kada se koriste u terapijskim dozama;
  • trajanje djelovanja;
  • odsustvo tahifilakse na pozadini dugotrajne primjene.

Lijek karakterizira sposobnost da dobro prodre u kožu, čime se učinkovito eliminiraju kožne manifestacije alergije.

Tijekom post-marketinga studije protiv primjena tvari cetirizin zabilježio rijetke, ali potencijalno ozbiljne nuspojave: hemolitička anemija, anafilaksija, agresivna reakcija suorogi, kolestaza, halucinacije, glomerulonefritis, suicidalne ideje i samoubojstva, hepatitis, teške hipotenzije i orofacijalne diskinezije, mrtvorođenče, trombocitopenija.

Cetrin je skuplji analog cetirizina. Njegova osnova je isti aktivni sastojak - cetirizin. Lijek se preferira za ublažavanje kožnih manifestacija alergija.

Lijek ne potencira inhibitorni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Podaci o uporabi lijeka tijekom trudnoće vrlo su mali. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala rizik od reproduktivne toksičnosti. Međutim, proizvođač preporučuje izbjegavanje uporabe lijeka u trudnica.

Fizikalno-kemijski podaci pokazuju da se aktivna tvar lijeka i njegovi metaboliti izlučuju u majčino mlijeko. Budući da se stoga ne mogu isključiti potencijalni rizici za dijete, Loratadin se ne preporučuje uzimati tijekom dojenja.

Loratadin je jedan od najpopularnijih anti-alergijskih lijekova među lijekovima druge generacije. Pokazuje značajno veću antihistaminsku aktivnost u usporedbi s nekim analozima, što se objašnjava većom snagom vezanja na periferne H1 tip receptore.

Recenzije liječnika potvrđuju činjenicu da je Loratadin lišen sedacije, ne pojačava učinak etanola, nema kardiotoksični učinak, gotovo ne komunicira s drugim lijekovima i ne uzrokuje ovisnost.

Prema pacijentima, sirup i pilule za alergiju Loratadin je učinkovit i pristupačan proizvod koji djeluje dugo i vrlo je nježan. Osim toga, pogodan je za uzimanje (i za odrasle i za malu djecu).

Treba napomenuti da su pregledi Loratadine Teva gotovo identični onima jeftinijih ruskih lijekova koji se proizvode pod istim trgovačkim nazivom.

Cijena Loratadina ovisi o tvrtki koja je proizvela ovaj lijek. Dakle, na primjer, cijena Loratadine tableta iz OAO Tatkhimpharmpreparaty je 27-35 rubalja. za pakiranje br. 10 i 7 tableta Loratadina-Teva može se kupiti u prosjeku za 150 rubalja. Cijena sirupa je 125-150 rubalja.

Cijena Loratadine u Ukrajini od 5,8 UAH. Toliko se proizvodi u Kharkov Loratadin Stoma. Cijena lijeka farmaceutske tvrtke "Darnitsa" malo veći - oko 9-11 UAH. Prosječna cijena sirupa je 28 UAH.

Loratadin nije dostupan u obliku masti, ali nazalnu „Grippferon s loratadinom“ možete pronaći u ljekarnama. Lijek se koristi za liječenje gripe i ARVI, uključujući i bolesnike s alergijskim rinitisom. Možete ga kupiti u prosjeku za 200 rubalja.

Loratadin tablete 10 mg 30 kom Verteks

Loratadin tablete 10 mg 10 kom Verteks

Loratadin-Teva tablete 10 mg 7 kom Teva

Loratadin-Teva tablete 10 mg 10 kom Teva

Loratadin-Teva tablete 10 mg 30 kom Teva

Desloratadin-Teva 5 mg br. 10 tableta Pharmacience Inc.

Desloratadin-Teva 5mg №7 tablete Pharmacience Inc.

10 tableta Loratadin-teva 10 mg Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Loratadin-teva 10mg №30 tableteTeva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Desloratadin 5mg №10 tabelCanonpharma proizvodnja CJSC

Loratadin -Teva Farmaceutska tvornica Teva Private Co., Mađarska

Loratadin -Teva Farmaceutska tvornica Teva Private Co., Mađarska

Loratadin -Teva Farmaceutska tvornica Teva Private Co., Mađarska

Loratadin-AkrikhinAkrikhin HFC (Moskva), Rusija

DesloratadinVertex CJSC, Rusija

LoratadinStom (Ukrajina, Kharkov)

Loratadin Kievmedpreparat (Ukrajina, Kijev)

Loratadin sirup 5mg / 5ml 100mlZdravlje (Ukrajina, Kharkov)

Loratadine tablete 0.01g №10 Zdravlje (Ukrajina, Kharkov)

http://no-allergy.ru/2018/03/15/loratadin-ili-dezloratadin-chto-luchshe/
Više Članaka O Alergenima